Состав
Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;
1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8 або16, или 24 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, манит (Е 421), кремния диоксид коллоидный, тальк, кислота лимонная, кислота стеариновая.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 8 мг таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность;
таблетки 16 мг или 24 мг таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакологическая группа
Средства для лечения вестибулярных нарушений.
Код АТХ N07C A01.
Фармакологические свойства
Фармакологические
Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, были подтверждены исследованиями, проведенными на животных и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическими систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистической активностью в отношении Н 1 рецепторов, а также антагонистической активностью в отношении Н 3 рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н 2 рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокировки пресинаптических Н 3 рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н 3 -рецепторов.
Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .
Имеющаяся информация по улучшению кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект достигается усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H 3 рецепторов. У людей во время лечения Бетагистин также уменьшался время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика
Всасывания. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (C max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентичное в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания лекарственного средства.
Распределение. Процент бетагистина, что связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.Метаболизм. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусной кислоту (которая не имеет фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1:00 после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод. 2-пиридилуксусной кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Вывод бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и дает возможность предположить, что задействован метаболический путь является ненасыщаемой.
Показания
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью)
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследований in vivo , направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения
Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и / или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Нет достаточных данных относительно применения бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев несомненной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает бетагистин в грудное молоко. Исследований на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводили. Польза от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, что характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, - а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Известно, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.
Способ применения и дозы
Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг
Таблетки по 16 мг
Таблетки по 24 мг
1-2 таблетки
3 раза в сутки
½-1 таблетка
3 раза в сутки
1 таблетка
2 раза в сутки
Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о то, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и / или потере слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не нужна.
Почечная недостаточность
Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.
Дети
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения данного лекарственного средства его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).
Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозе до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при намеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальный боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей или после уменьшения дозы.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевский витаминный завод», Украина.