| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Орниона Эстриол Аналог по показанию и способу применения | 137 руб | -- |
| 2 | Овипол Эстриол Аналог по показанию и способу применения | 399 руб | -- |
| 3 | Эстрокад эстриол Аналог по показанию и способу применения | 430 руб | -- |
| 4 | Овипол Клио эстриол Аналог по показанию и способу применения | 450 руб | -- |
| 5 | Прогинова эстрадиол Аналог по составу и показанию | 457 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Дивигель учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Эстрожель эстрадиол Аналог по составу и показанию | 684 руб | -- |
| 2 | Овестин эстриол Аналог по показанию и способу применения | 880 руб | -- |
| 3 | Прогинова эстрадиол Аналог по составу и показанию | 457 руб | -- |
| 4 | Климара эстрадиола гемигидрат, этилолеат, изопропилмиристат, глицерил монолаурат, акрилата кополимер Аналог по составу и показанию | 744 руб | -- |
| 5 | Овипол Клио эстриол Аналог по показанию и способу применения | 450 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Эстрамон 50 эстрадиол | 7700 руб | -- |
| Эстрожель эстрадиол | 684 руб | -- |
| Прогинова эстрадиол | 457 руб | -- |
| Климара эстрадиола гемигидрат, этилолеат, изопропилмиристат, глицерил монолаурат, акрилата кополимер | 744 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Дивигель, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Эстерлан этинилэстрадиол | -- | -- |
| Овестин эстриол | 880 руб | -- |
| Эстриол | -- | -- |
| Эстриол-М эстриол | -- | -- |
| Овипол Клио эстриол | 450 руб | -- |
| Эстрокад эстриол | 430 руб | -- |
| Орниона Эстриол | 137 руб | -- |
| Овипол Эстриол | 399 руб | -- |
| Фолликулин-здоровье эстрон | -- | -- |
| Колпотрофин проместриен | 6200 руб | -- |
| Климен ципротерон, эстрадиола валерат | 1073 руб | -- |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Синестрол-Биофарма гексэстрол | -- | -- |
| Синэстрол Гексэстрол | 312 руб | -- |
| Ливиал тиболон | 1510 руб | -- |
| Ледибон тиболон | 675 руб | -- |
| Велледиен тиболон | 798 руб | -- |
1 г геля содержит:
Активное вещество:
эстрадиол 1 мг;
Вспомогательные вещества:
карбомеры (карбопол 974 Р);
троламин;
пропиленгликоль;
этиловый спирт (96%);
вода очищенная — до 1,0 г.
Эстроген.
Фармакодинамика
Активный ингредиент, синтетический 17b-эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу (образующемуся в организме женщин, начиная с первой менструации, вплоть до менопаузы), вырабатываемому яичниками. В клетках органов, на которые направлено действие гормонов, эстрогены образуют комплекс со специфическими рецепторами (обнаружены в различных органах – в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, молочной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), комплекс рецептор-лиганд взаимодействует с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными протеинами, индуцирующими синтез и-РНК, протеинов и высвобождение цитокинов и факторов роста.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет лактацию, угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гомоны), фибриногена.
Оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижает концентрацию антитромбина III.
Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Оказывает антиатеросклеротическое действие, увеличивает содержание ЛПВП, уменьшает ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает).
Модулирует чувствительность рецепторов к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
После менопаузы в организме образуется только незначительное количество эстрадиола (из эстрона, находящегося в печени и в жировой ткани). Снижение содержания вырабатываемого в яичниках эстрадиола сопровождается у многих женщин сосудодвигательной и терморегулирующей нестабильностью («приливы» крови к коже лица), расстройствами сна, а также прогрессирующей атрофией органов мочеполовой системы.
Вследствие дефицита эстрогенов развивается остеопороз (главным образом позвоночника).
После приема внутрь большее количество эстрадиола прежде, чем попасть в кровоток, метаболизируется в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (что приводит к нефизиологически высоким концентрациям эстрона в плазме, а при длительной терапии - к кумуляции эстрона и эстрона сульфата). Последствия накопления этих метаболитов в организме в течение длительного времени еще не выяснены. Известно, что пероральное применение эстрогенов вызывает повышение синтеза белков (в т.ч. ренина), что приводит к повышению АД.
Дивигель представляет собой гель для наружного применения на спиртосодержащей основе. При нанесении на кожу спирт быстро испаряется и эстрадиол проникает через кожу, попадая в кровеносную систему. Нанесение Дивигеля на площадь 200–400 см2 (размер одной или двух ладоней) не влияет на количество абсорбированного эстрадиола. Однако, если Дивигель наносится на большую площадь, то степень всасывания значительно снижается. В некоторой степени эстрадиол задерживается в подкожных тканях, откуда происходит постепенное высвобождение его в кровяное русло.
Трансдермальное нанесение позволяет избежать первой стадии печеночного метаболизма, благодаря чему колебания концентрации эстрогена в плазме крови при применении Дивигеля незначительны.
Фармакокинетика
Метаболизм подобен метаболизму естественных эстрогенов. В крови почти полностью связывается с белком-переносчиком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, где метаболизируется до менее активных продуктов – эстрона и эстриола. Выделяется желчью в просвет тонкого кишечника и повторно абсорбируется. Окончательно теряет активность в результате окисления в печени. Выделяется, в основном, почками в виде сульфатов и глюкуронидов, в моче также обнаруживаются небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.
Во время лечения Дивигелем соотношение эстрадиол/эстрон сохраняется на уровне 0,4 – 0,7. Биодоступность Дивигеля составляет 82 %.
Трансдермальное нанесение Дивигеля в дозе 1,0 мг эстрадиола (1,0 г Дивигеля соответственно) создает максимальную концентрацию Сmax в плазме крови приблизительно 157 пикомоль/л.
Соответствующая средняя концентрация Сср за дозирующий интервал составляет 112 пикомоль/л. Соответствующая средняя свободная концентрация Сmin в плазме крови составляет 82 пикомоль/л.
Не кумулирует.
Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств; ослабляет эффект препаратов мужских половых гормонов; гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов; снижает толерантность к глюкозе (коррекция дозы гипогликемических препаратов).
Метаболизм эстрадиола ускоряется при одновременном приеме с барбитуратами, транквилизаторами (анксиолитики), опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза, некоторыми противоэпилептическими средствами (карбамазепин, фенитоин), индукторами микросомальных ферментов печени; растительными препаратами, содержащими траву зверобоя продырявленного (трава святого Джона).
Концентрация эстрадиола в крови также снижается при одновременном применении фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин, рифабутин) и противовирусных препаратов (невирапин, эфавиренз), что связано с изменениями микрофлоры кишечника.
Действие эстрадиола повышается на фоне приема фолиевой кислоты и препаратов щитовидной железы.
Симптомы: боли в молочных железах или в тазовой области, вздутие живота, тревожность, раздражительность, тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Симптомы исчезают при снижении дозы или при отмене препарата.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, мигрень, головокружения, депрессия, хорея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, желудочные колики, метеоризм, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха, холелитиаз.
Аллергические реакции: в месте нанесения - сыпь, раздражение кожи, гиперемия кожи, контактный дерматит.
Со стороны репродуктивной системы: метроррагия, скудные кровянистые выделения, увеличение размеров лейомиомы матки, гиперплазия эндометрия (при назначении без комбинации с прогестероном), карцинома эндометрия (у женщин с интактной маткой после менопаузы), склероз яичников при длительном применении, изменение либидо.
Со стороны эндокринной системы: нагрубание (напряжение и/или увеличение) молочных желез, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам.
Со стороны обмена веществ: задержка натрия, кальция и воды (отеки) при длительном применении; приступы порфирии.
Прочие: нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), хлоазма, меланодермия, вагинальный кандидоз.
При температуре не выше 25 °C.
3 года.
Без рецепта.