Кансамин аналоги

Показания к применению препарата Кансамин:
- Лечение активной формы туберкулеза легких и внелегочной формы туберкулеза (включая туберкулез почек) при условии чувствительности к циклосерину Mycobacterium tuberculosis и при неэффективности основных лекарственных препаратов (рифампицин, изониазид, стрептомицин, этамбутол), только в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
- Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами Escherichia coli, Enterobacter spp. Назначение Кансамина для лечения этих инфекций возможно только после того, как исчерпаны другие средства для лечения, и при условии определения чувствительности микроорганизмов к циклосерину.

Действующее вещество, группа:
Циклосерин (Cycloserine), Антибиотик

Лекарственная форма:
капсулы

Противопоказания:
- повышенная чувствительность к циклосерину или любому другому компоненту препарата,
- органические заболевания центральной нервной системы,
- эпилепсия,
- эпилептические припадки (в том числе в анамнезе),
- нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в том числе в анамнезе),
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 25 мл/мин),
- алкоголизм,
- беременность,
- период лактации,
- детский возраст до 3 лет и масса тела менее 25 кг.
Поскольку в состав капсул входит лактоза, не рекомендуется принимать препарат пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Кансамина пациентам в детском возрасте (с 3 до 18 лет), а также пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Способ применения и дозы:
Капсулы принимают внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды). Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки за несколько приемов под контролем концентрации препарата в крови.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг дважды в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.
Стандартная доза для детей (старше 3-х лет и с массой тела более 25 кг) составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после чего она изменяется в зависимости от концентрации препарата в крови и терапевтического эффекта. Суточная доза не должна превышать 750 мг.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначается по 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе - 6 месяцев и более.

Фармакологическое действие:
Входящий в состав Кансамина циклосерин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки. Действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Enterobacter spp) и Mycobacterium tuberculosis. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).

Побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающиеся потерей памяти; психозы (в том числе с суицидальными попытками); раздражительность, агрессивность, периферические парезы, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: обострение хронической сердечной недостаточности (при дозах 1000-1500 мг/сут), сидеробластная и мегалобластная анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" аминотрансфераз.
Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты.
Передозировка Кансамина может проявиться такими симптомами, как головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома. Показано симптоматическое лечение, активированный уголь, противоэпилептические препараты. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные препараты.

Особые указания:
Лечение циклосерином необходимо отменить или уменьшить дозу препарата, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, такие как судороги, психоз, сонливость, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферические парезы или дизартрия.
Риск развития судорог увеличивается у пациентов с алкоголизмом.
При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек, концентрацию препарата в крови и состояние функции печени.
Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, получающих циклосерин в дозе более 500 мг в сутки, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу циклосерина необходимо корректировать таким образом, чтобы концентрация препарата в крови была ниже 30 мг/л.
Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным внутримышечным введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
В некоторых случаях применение Кансамина и других противотуберкулёзных препаратов может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента. Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
В период лечения Кансамином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие:
Алкоголь увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц с алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.
Циклосерин увеличивает скорость выведения пиридоксина почками, что может привести к развитию анемии и периферического неврита; требуется дополнительное применение пиридоксина.