Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
Одна таблетка содержит активные вещества: ципрофлоксацина (в формегидрохлорида) 582 мг, орнидазол 500мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К30), натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк очищенный;
состав оболочки «Опадрай»: гипромеллоза(Е15), титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (Е172), пропиленгликоль.
Описание
Таблетки бледно – желтого цвета, покрытыеоболочкой, капсуловидной формы, сгравировкой «ORCR» на одной стороне и разделительной риской на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Комбинированные антибактериальные препараты.
Код АТС J01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно – кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 1- 2 ч. Биодоступность препарата составляет около 70-80%. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови 20-40%. Биотрансформация впечени подвергается 15-30%. Объем распределения составляет 2-3 л/кг.
Легко проникает в органы и ткани, проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, выделяется с грудным молоком. Концентрации ципрофлоксацина в мокроте, слюне, костях, перитониальной жидкости, желчи, секрете предстательной железы и органах малого таза могут заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке крови.
Около 50-70% принятой дозы выделяется в основном почками в неизменном виде в метаболитов, остальная часть выводится через желудочно – кишечный тракт. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс составляет 8-10 мл/мин/кг. Период полувыведения Т ½ составляет 3-5часов, при нарушении функции почек возможно увеличение до 12 ч.
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно – кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 95%. Максимальная концентрация в плазме крови достигаются в пределах 3-х часов.
Связывание с белками крови составляет около13%. Активное вещество проникает в спинномозговую жидкость, в грудное молоко, проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. Концентрация препарата в плазме крови варьирует в пределах 6-36 мг/л. Орнидазол метаболизируется в печени путем гидрооксилирования, окисления иглюкуронирования с образованием 2-гидроксиметил- и альфа – гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis ианаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Период полувыведения составляет около 13часов. После однократного приема 85% дозы выводится через почки в течение первых пяти дней, главным образом, виде метаболитов.
Фармакодинамика
Орципол – комбинированный антимикробный ипротивопротозойный препарат, фармакологическое действие которого обусловлено свойствами, входящих в него компонентов: ципрофлоксацина (производное фтор – хинолона II поколения) иорнидазола (производное 5 – нитроимидазола).
Ципрофлоксацин ингибирует ДНК – гиразубактерий и угнетает синтез бактериальной ДНК; вызывает морфологические изменения в мембране и клеточной стенке бактерий, что приводит к быстрой гибеликлетки. Воздействуя на микроорганизмы в состоянии роста и покоя. Обладает широким спектром противомикробного действия, активен в отношении ряда аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp. (включаяштаммы S. рyogenes), Enterococcus spp., Listeria monocytogenes., Enterobacter spp.,Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp., Moraxella catarrhalis,Morganella morganii, Neiseria spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa, Salmonellaspp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Campilobacter spp., Citrobacter spp., Yersiniaenterocolitica, Escherichia coli; и другие – Mycobacterium tuberculosis, Chlamydiatrachomatis и Mycoplasma hominis. Действие в отношении Treponema pallidum изученонедостаточно.
Механизм действия орнидазола связан снарушением структуры ДНК чувствительных микроорганизмов. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardialamblia, Entamoeba histolytica, а также в отношении анаэробных бактерий (томчисле Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков).
Показания к применению:
- инфекции дыхательных путей, особенновызванных Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus,E.coli (бронхит острый и обострение хронического, пневмония, включая внутрибольничную (кроме пневмококковой), бронхопневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфицированные бронхоэктазы, инфекционный плеврит, эмпиема, абсцесс легкого и легочные инфекции у больных муковисцидозом)
- инфекции малого таза, мочеполовой системы, почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, эпидидимит, тазовый перитонит, хронические, осложненные, повторные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей), инфекции вызываемые видами Bacteroides, включая группу В.fragilis, видами Clostridium, Peptococcusи Peptostreptococcus инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени)
- венерические заболевания (гонорея, включая уретральную, ректальную и глоточную гонококковую инфекции, а также вызванную устойчивыми гонококками), мягкий шанкр, хламидиоз, гонорея с сопутствующим трихомониазом
- инфекции брюшной полости и желудочно –кишечного тракта (желчного пузыря и желчевыводящих путей, внутрибрюшинныеабсцессы, перитонит, сальмонеллез, в т.ч. брюшной тиф, кампилобактериоз,иерсиниоз, шигеллез, холера, бактериальные диареи, псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков)
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)
- инфекционно – воспалительные заболевания ЛОР – органов
- профилактика послеоперационных осложнений(особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомия, гинекологические операции)
- сепсис, септицемия, бактериемия
- профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом, в том числе, на фоне лечения иммунодепрессантами ипри нейтропении
- профилактика инфекций при хирургических вмешательствах
- для избирательной декомтаминации кишечника.
Способ применения и дозы
Орципол принимают внутрь перед едой иличерез 2 часа после еды, не разжевывая.
Курс лечения при острых инфекциях составляет 5-7 дней, а в случае лечения хронических рецидивирующих инфекций 10 дней в дозировке 1 таблетка 2 раза/сутки.
Необходимо продолжать прием препарата на протяжении 2 дней после устранения симптомов болезни.
Больным с клиренсом креатинина 20 мл/мин именьше, пациентам пожилого возраста и пациентам с малой массой тела назначают половину обычной дозы.
Побочные действия
- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения
- металлический привкус во рту, тошнота, рвота, анорексия, диарея
- головная боль, головокружение
- боли в животе
- кожный зуд, кожная сыпь, васкулит
- бессонница, беспокойство, изменениенастроения, слабость
- дезориентация, галлюцинации, судороги
- транзиторная артралгия, отечность суставов
- тендовагинит, вплоть до разрыва сухожилий, миалгия
- дисбактериоз, псевдомембранозный колит
- нарушение зрения
- гинекомастия
- преходящая кристаллурия, изменение(потемнение) цвета мочи
- повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, печеночных трансаминаз, транзиторное повышение креатинина, билирубина, мочевины плазмы крови
- нарушение ритма, тахикардия
- артериальная гипотония
- фотодерматоз
Редко
- гемолитическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз
- синдром Лайела, интерстициальный нефрит, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, синдром Стивенса –Джонсона
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или орнидазолу
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- беременность и период лактации
- эпилептические, органические пораженияЦНС
- болезни крови, лейкопения (в т.ч. ванамнезе)
- дефицит глюкозо – 6 - фосфатдегидрогеназы
Лекарственные взаимодействия
Одновременный прием ципрофлоксацина итеофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови засчет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возникновению теофиллин – индуцированных побочных явлений.
Орнидазол потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции идозы.
Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить действие последнего. Концентрация орнидазола снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2 – рецепторов (циметидин).
Одновременный прием антацидов, а такдеприпаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 часов.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Следует избегать употребление алкоголя в период лечения.
Лактация
При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При приеме Орципола может снижаться способность к концентрации внимания искорость психомоторных реакций, что следует учитывать при необходимости применения препарата у лиц, деятельность которых связана с управлением автотранспорта, обслуживанием машин и механизмов.
Передозировка
Симптомы: головокружение, нарушение сознания и приступы судорог, тошнота, поражение слизистых оболочек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота несуществует.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственноми русском языках вкладывают в пачку из картона
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Изготовлено «Лаборатория Бэйли – Креат»,Франция
(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500Вернуйе – Франс) по лицензии «Медрайк», Великобритания для «УОРЛД МЕДИЦИН»,Великобритания
Адрес организации, принимающей натерритории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции(товара)
РК, г.Алматы, ул. Суюнбая 222 Б
Тел/факс: 8(7272)529090