В 4 мл содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Основные активные компоненты: сульфаметоксазол, триметоприм.
Вспомогательные компоненты: сахарин натрия, пропиленгликоль, глицерин, сорбит, бензалкония хлорид, пищевой ароматизатор, натрия гидроксид, вода очищенная, проч.
Фармакодинамика
Ко-тримоксазол — фиксированная комбинация двух противомикробных средств (сульфаметоксазол и триметоприм в соотношении 5:1), оказывающих синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиевой кислоты в микроорганизмах. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Благодаря этим механизмам бактерицидное действие комбинации in vitro достигается при такой концентрации, в которой ее компоненты по отдельности проявляют лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, ко-тримоксазол часто эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов. В связи с угнетением жизнедеятельности кишечной палочки снижается синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы B в кишечнике.
Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae — Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H. influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в том числе устойчивых к сульфаниламидам.
Неэффективен по отношению к Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Оба компонента быстро и практически полностью абсорбируются в ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 2 ч после приема. Биодоступность компонентов ко-тримоксазола в данной лекарственной форме достигает 90–100%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию данной комбинации противомикробных компонентов. 45% триметоприма и 66% сульфаметоксазола находятся в связанном с белками плазмы крови состоянии. Оба вещества биотрансформируются в печени (ацетилирование) с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме крови.
В меньшей степени накапливаются в секрете бронхиальных желез, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, СМЖ, желчи, костной ткани, слюне, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации: T½ сульфаметоксазола — 9–11 ч, триметоприма — 10–12 ч. У детей T½ существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7–8 ч, 1 год–10 лет — 5–6 ч. У пациентов пожилого возраста и лиц с нарушением функции почек T½ увеличивается.
Препарат выделяется в основном почками (80% принятой дозы на протяжении 72 ч) в форме метаболитов и неизмененном виде (50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола) посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, незначительная часть — с калом.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется для лечения инфекций:
органов дыхания – обострений при хроническом бронхите, а также при среднем отите у детей, лечении и профилактике пневмонии;
органов мочеполовой системы: мочевых путей, гонококкового уретрита, мягкого шанкра;
органов ЖКТ - брюшного тифа и паратифа, шигеллеза, диареи, вызванной энтерогенными штаммами кишечной палочки, холеры;
острого бруцеллеза, мицетомы, нокардиоза, бластомикоза.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказано применение при:
почечной и/или печеночной недостаточности, поражении паренхимы печени;
заболеваниях системы кроветворения.
Не применяется у недоношенных детей, а также у детей, не достигших 2-месячного возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данный препарат не применяют при лечении беременных женщин.
Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, то на время лечения лактацию следует приостановить.
Способ применения и дозы
Данный препарат принимают 2 раза в день, через каждые 12 часов.
Рекомендованные дозировки:
дети 2-6 месяцев – 4 мл;
дети 6 месяцев – 3 лет –4-8 мл;
дети 3-6 лет – по 8-12 мл;
6-12 лет – 12-16 мл.
Желательно принимать после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Лечение длится от 5 до 30 дней, возможно и более длительное применение, по назначению врача (при лечении хронических инфекций).
Передозировка
Симптомы при передозировке данным препаратом:
тошнота, рвота, головокружение;
кристаллурия, гематурия, анурия;
тромбоцитопения, лейкопения.
Лечение – промывание желудка, диурез, гемодиализ, введение кальция фолината.
В целом рекомендуется симптоматическое лечение.
Побочные эффекты
Препарат редко вызывает побочные эффекты и переносится хорошо.
Возможны следующие побочные эффекты, как:
зуд, сыпь, аллергическая крапивница;
тошнота, рвота, боль в эпигастрии;
лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок;
анемия, головная боль, воспаление печеночной паренхимы;
псевдомембранозный колит;
узелковый периартериит, аллергический миокардит, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
НПВП, противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты усиливают терапевтические (и побочные) эффекты ко-тримоксазола (вытесняют из связи с белками плазмы крови и повышают концентрацию в крови), бензокаин и прокаин — снижают (поскольку в результате их гидролиза образуется ПАБК). Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота повышают кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина, дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную рециркуляцию гормональных соединений). Пириметамин (>25 мг/нед) повышает вероятность мегалобластной анемии.
Условия хранения
Температура хранения не должна превышать 25°С. После вскрытия флакона его следует хранить при температуре от 8 до 15°С. Не подвергать замораживанию!
Срок годности
Срок годности – до 2 лет. После первого вскрытия флакона срок годности сокращается до 30-ти дней.