Антаксон - специфический антагонист опиоидных рецепторов.
Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов – наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие налтрексона.
В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При повышении дозы Антаксона в два раза его действие удлиняется до 48 ч, а при повышении в три раза – до 72 ч.
Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит – 6-бета-налтрексон – также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Cmax налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 ч после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры – Vd составляет 1350 л. T1/2 в плазме крови для налтрексона – 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона – 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Антаксон являются:
- комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.
- комплексная терапия алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.
Способ применения:
Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.
Лечение героиновой наркомании
Фаза введения в курс терапии Антаксоном
Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0.5 мг Налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Первая доза Антаксона обычно составляет 20 мг раствора для приёма внутрь. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.
Поддерживающая терапия Антаксоном
После окончания вводной фазы назначают 50 мг Антаксона каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).
Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в на 6 день;
2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (напр. понедельник), 100 мг во 2 день (например, среду) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс – от 3 месяцев, рекомендуемый курс – от 6 месяцев.
Лечение алкоголизма
Ежедневный прием 50 мг Антаксона, минимальный курс – 3 месяца.
Побочные действия:
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.
Очень часто: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность; боли в животе, тошнота и рвота; слабость; головные боли, боли в мышцах и суставах.
Часто: снижение аппетита, запор или диарея; психомоторное возбуждение, головокружение; кожные высыпания; чувство озноба; снижение половой потенции, замедление эякуляции.
Редко: повышенная утомляемость; спутанность сознания, депрессия галлюцинации и ночные кошмары; светобоязнь; кашель; повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз.
Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата.
Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Антаксон являются: повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; положительный тест на наличие опиатов в моче; опиоидный абстинентный синдром; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном; острый гепатит или печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет; беременность и период лактации.
Беременность:
Антаксон противопоказан при беременности, в период лактации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейнные средства, наркотические анальгегики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих Антаксон. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени.
Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.
Передозировка:
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата Антаксон в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.
Условия хранения:
Препарат Антаксон хранить при температуре не выше +30°С в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Антаксон - капсулы твердые желатиновые 50 мг.
Упаковка: 10 шт.
Состав:
1 капсула Антаксон содержит: налтрексона гидрохлорид 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки капсул: желатин, титана диоксид, индигокармин.
Дополнительно:
Антаксон противопоказан при остром гепатите или печеночной недостаточности.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.
Не рекомендуется вводить транспорт и управлять механизмами.