Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви аналоги

Состав
Одна ампула (4 мл) содержит:
Активное вещество: бупивакаина гидрохлорид (в виде бупивакаина гидрохлорида моногидрата) – 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: глюкоза моногидрат, 0,01М раствор натрия гидроксида или
0,01М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Форма выпуска
раствор для интратекального введения

Фармакотерапевтическая группа
Местные анестетики. Амиды.

Код АТХ
N01BB01

Фармакодинамика
Бупивакаин является анестетиком амидного типа длительного действия.
Вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей. Блокирует сократительную активность мышц брюшной полости.
Раствор препарата является гипербарическим, на его распространение в интратекальном пространстве влияет сила тяжести. Небольшой объем распределения в интратекальном пространстве обуславливает меньшую среднюю концентрацию и меньшую длительность эффекта по сравнению с изобарическим раствором.

Фармакокинетика
Быстрое начало действия и длительная эффективность: на уровне сегментов Т10 – Т12 действует в течение 2 – 3 часов.
Расслабление мышц нижних конечностей продолжается в течение 2 – 2,5 часов.
Блокада мышц брюшной полости продолжается 45 – 60 минут. Длительность моторной блокады мышц брюшной полости не превышает длительности анальгезии.
Фармакокинетика препарата у детей схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Показания к применению
Взрослым и детям всех возрастов для интратекальной (субарахноидальной) спинальной анестезии в хирургии:
урологические операции и операции на нижних конечностях длительностью 2 – 3 часа;
операции в абдоминальной хирургии длительностью 45 – 60 минут.

Способ применения и дозировка
Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви используют для интратекальной (субарахноидальной) спинальной анестезии у взрослых и детей всех возрастов в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях, продолжительностью 2 – 3 часа), в абдоминальных хирургических операциях продолжительностью 45 – 60 минут.
Бупивакаин относится к местным анестетикам амидного типа. Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви характеризуется быстрым началом и большой продолжительностью действия. Длительность анальгезии в сегментах Т10 – Т12 составляет 2 – 3 часа.
Применение лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви приводит к умеренному расслаблению мышц нижних конечностей в течение 2 – 2,5 часов. Моторная блокада мышц брюшной полости делает Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви подходящим для проведения хирургических операций в брюшной полости длительностью 45 – 60 минут. Длительность моторной блокады не превышает длительности анальгезии. Влияние лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви на сердечно-сосудистую систему подобно или менее выражено, чем у других лекарственных средств, предназначенных для спинальной анестезии. Бупивакаин в дозе 5 мг/мл и глюкоза в дозе 80 мг/мл достаточно хорошо переносятся всеми тканями, с которыми контактирует лекарственное средство.

Рекомендованные дозы
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендованные ниже дозы следует рассматривать как руководство к применению препарата у взрослого человека среднего возраста.
Цифры отображают ожидаемый диапазон средних доз. Для уточнения факторов, влияющих на методику выполнения определенных видов блокад и особенностей их проведения у отдельных групп пациентов, следует использовать стандартные руководства. Спинальное введение препарата выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получена прозрачная спинномозговая жидкость). Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.
Клинический опыт и сведения о физическом состоянии пациента важны для расчета требуемой дозы. Должна использоваться наименьшая доза, вызывающая достаточную степень анальгезии. В начале и во время проведения анестезии может наблюдаться индивидуальная вариабельность, степень распространения анестезии тяжело предсказать, так как она зависит от объема используемого лекарственного средства.

Рекомендованные дозы:
Интратекальная анестезия в хирургии:
2 – 4 мл (10 – 20 мг бупивакаина гидрохлорида).
Доза должна быть уменьшена для пациентов пожилого возраста и пациенток на поздних сроках беременности.
Новорожденные, младенцы и дети с массой тела менее 40 кг
Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви может применяться в педиатрии.
Важным различием между детьми и взрослыми является относительно большой объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы на килограмм массы тела для достижения у детей того же уровня блокады, что у взрослых.
Процедуру регионарной анестезии у детей должен проводить квалифицированный специалист, имеющий опыт проведения регионарной анестезии у детей, а также опыт выполнения методики анестезии.
Дозы, приведенные в таблице 1, следует рассматривать как руководство для использования лекарственного средства у детей. Могут проявляться индивидуальные вариации. Для уточнения факторов, влияющих на методику выполнения определенных видов блокад и особенностей их проведения у отдельных групп пациентов, следует использовать стандартные руководства. Должна использоваться наименьшая доза, вызывающая достаточную степень анальгезии.
Масса тела (кг) Доза (мг/кг)
<5 0,40 – 0,50
От 5 до 15 0,30 – 0,40
От 15 до 40 0,25 – 0,30
Распределение лекарственного средства во время анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от объема раствора и положения пациента во время и после введения лекарственного средства.
При введении в межпозвонковое пространство L3 – L4 пациенту, находящемуся в положении «сидя», 3 мл препарата Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви, действие распространяется до сегментов Т7-Т10 спинного мозга. У пациента, который при введении лекарственного средства находился в горизонтальном положении, а затем принял положение «лежа на спине», блокада распространяется до сегментов Т4-Т7 спинного мозга. Следует обратить внимание, что степень спинальной анестезии, достигаемая при введении какого-либо местного анестетика, может быть непрогнозируемой у конкретного пациента.
Рекомендуемое место введения: ниже L3.
Клинический опыт применения препарата в дозе выше 4 мл (20 мг) в настоящее время отсутствует.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или к любому из компонентов лекарственного средства.
Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:
активные заболевания центральной нервной системы (менингит, полиомиелит, внутричерепное кровотечение, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией, опухоли головного и спинного мозга);
стеноз позвоночника и острые заболевания позвоночника (например, спондилиты, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенная травма позвоночника (например, перелом);
септицемия;
гнойная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих к месту пункции областях;
кардиогенный или гиповолемический шок;
нарушения свертываемости крови или прохождение курса лечения антикоагулянтами.

Побочное действие
Профиль побочных явлений, вызываемых применением лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви, подобен профилю побочных эффектов, вызываемых применением других местных анестетиков продолжительного действия для проведения интратекальной анестезии.
Перечисленные побочные эффекты классифицированы по группам органов. В зависимости от частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто ≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко ≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипотензия, брадикардия; редко – остановка сердца.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головные боли после прокола твердой оболочки спинного мозга; нечасто - парестезия, парез, дизестезии; редко – полная непредвиденная спинномозговая блокада, параплегия, паралич, невропатия, арахноидит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота; часто – рвота.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто – задержка мочи, недержание мочи.
Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто – слабость мышц, боли в спине;
Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхания.
Важно отличать побочные реакции, вызванные применением препарата, от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, понижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), явлений, которые вызваны непосредственно (спинномозговая гематома) или опосредовано (менингиты, эпидуральный абсцесс) процедурой пункции или явлений, связанных с потерей спинномозговой жидкости (например, головная боль после пункции твердой оболочки мозга).
Острая системная токсичность
Маловероятно, что использование лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви в соответствии с рекомендациями, приведет к возникновению достаточной для развития системной токсичности концентрации препарата в крови. Однако, в случае одновременного применения лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви и другого местного анестетика, токсические эффекты аддитивны и могут вызвать развитие системной токсичности. Системная токсичность редко наблюдается при спинальной анестезии, однако может развиться после случайного внутрисосудистого введения. Системные побочные реакции характеризуются онемением языка, головокружением и тремором с последующими судорогами и нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение острой системной токсичности
При появлении симптомов системной токсичности легкой степени лечение не требуется, но при судорогах важно обеспечить достаточное поступление в организм кислорода и остановить судороги, если они продолжаются в течение более чем 15 – 30 секунд. Кислород может подаваться с помощью маски, при необходимости дыхание следует контролировать. Судороги могут быть остановлены введением тиопентала внутривенно в дозе
100 – 150 мг или диазепама внутривенно в дозе 5 – 10 мг. Кроме того, может быть внутривенно введен сукцинилхолин в дозе 50 - 100 мг, при условии, что врач может провести
эндотрахеальную интубацию и оказать помощь полностью парализованному пациенту.
Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, которые могут привести к развитию дыхательного паралича, следует устранять путем обеспечения и поддержания проходимости дыхательных путей пациента, для облегчения или контроля вентиляции легких следует обеспечить подачу кислорода.
Артериальная гипотензия может быть устранена с использованием вазопрессорных препаратов, например, эфедрина в дозе 10 – 15 мг внутривенно, до достижения необходимого уровня артериального давления. Внутривенное введение жидкости, растворов электролитов и коллоидов, может также быстро устранить артериальную гипотензию.
Дети
Побочные реакции, вызываемые препаратом у детей, схожи с побочными реакциями у взрослых. Однако у детей сложно определить ранние признаки токсичности местных анестетиков в случае, если блокаду проводят на фоне седации или общей анестезии.

Передозировка
Маловероятно, что использование лекарственного средства Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви в соответствии с рекомендациями, приведет к образованию достаточной для развития системной токсичности концентрации препарата в крови. Однако, в связи с аддитивностью токсических эффектов, одновременное применение другого местного анестетика может вызвать системную токсическую реакцию.
Меры предосторожности
Интратекальная анестезия должна проводиться только врачом с необходимым уровнем знаний и опытом работы.
Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, необходимо выполнять в отделениях, укомплектованных оборудованием для искусственной вентиляции
легких. Для немедленного использования должны быть доступны оборудование для проведения реанимационных мероприятий и соответствующие лекарственные средства.
Прежде чем приступить к проведению интратекальной анестезии, следует обеспечить возможность проведения внутривенных процедур, например, установить внутривенный катетер. Следует принять меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения лекарственного средства.
Персонал, ответственный за проведение анестезии, должен быть соответствующим образом подготовлен и знаком с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности и других возможных осложнений. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинномозговой блокады введение местного анестетика должно быть немедленно прекращено.
Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение лекарственного средства с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высокой концентрации лекарственного средства в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. В частности, это касается случаев, развивающихся после случайного внутрисосудистого введения лекарственного средства или введения лекарственного средства в сильно васкуляризированный участок.
Зарегистрированы случаи желудочковой аритмии, желудочковой фибрилляции, острой сердечно-сосудистой недостаточности и смерти, связанные с высокими системными концентрациями бупивакаина. В случае остановки сердца может потребоваться проведение длительных реанимационныя мероприятий. Дозы, которые обычно применяются для проведения интратекальной анестезии, как правило, не приводят к высоким системным концентрациям лекарственного средства.
У пациентов пожилого возраста и у пациенток на поздних сроках беременности дозу лекарственного средства следует уменьшить в связи с повышенным риском развития обширной или полной спинномозговой блокады, приводящей к угнетению функций сердечно-сосудистой системы и дыхания.
Проведение интратекальной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артерильной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие меры, которые могут включать предварительное введение в систему кровообращения кристаллоидного или коллоидного раствора. В случае развития артериальной гипотензии, следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат, например, эфедрин в дозе 10-15 мг. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения, обезвоживания или аорто-кавальной компрессии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Развития артериальной гипотензии следует избегать у пациентов с сердечной декомпенсацией.
Во время проведения интратекальной анестезии у пациентов c гиповолемией любого генеза может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.
Интратекальная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц, пациенты с гидротораксом могут страдать от дыхательной недостаточности. Септицемия может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.
Неврологические травмы относятся к редким последствиям интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и паралича. Иногда эти явления могут быть долговременными и необратимыми.
Перед назначением лечения следует принять во внимание, что польза от лечения должна превышать возможный риск для пациента.
Пациенты, которые имеют неудовлетворительное общее состояние здоровья из-за возраста или в результате наличия других факторов, таких как частичная или полная блокада сердечной проводимости, прогрессирующие нарушения функции печени или почек, требуют особого внимания, хотя использование регионарной анестезии может быть оптимальным выбором для проведения хирургических операций у этих пациентов.
Необходимо соблюдать осторожность при проведении интратекальной анестезии у пациентов с неврологическими нарушениями, такими как рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия и нервно-мышечные расстройства.
Пациенты, проходящие курс лечения антиаритмическими лекарственными средствами класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, так как кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бупивакаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, по структуре подобные местным анестетикам амидного типа, например, антиаритмические средства (лидокаин и мексилетин), так как их токсические эффекты аддитивны.
Изучение взаимодействия бупивакаина и антиаритмических препаратов III класса (амиодарон) не проводилось, поэтому следует соблюдать меры предосторожности.

Применение во время беременности и лактации
Беременность
Доказательств неблагоприятного влияния на ход беременности у человека нет. Существуют доказательства снижения выживаемости у крыс и эмбриологического влияния у кроликов при применении высоких доз бупивакаина во время беременности. Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви не следует применять на ранних стадиях беременности кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Следует отметить, что для пациенток на позднем сроке беременности необходимо уменьшить дозу лекарственного средства.
Кормление грудью
Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком незначительном количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Применение у детей
Бупивакаин-ЛФ Спинал Хэви может применяться в педиатрической практике. Более подробная информация приведена в разделе «Способ применения и дозы».
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать незначительное угнетающее действие на психические функции и координацию, а также вызывать временные нарушения двигательной функции даже при отсутствии системной токсичности.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка
По 4 мл раствора для интратекального введения в ампулах из бесцветного стекла с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлорида. По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.