Лопид аналоги

Лопид - гиполипидемическое средство, производное фиброевой кислоты. Механизм действия препарата основан на активации липопротеидлипазы, а также способности повышать катаболизм триглицеридов (ТГ) в липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП) и ускорять переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в антиатерогенные липопротеиды высокой плотности (ЛПВП), снижая при этом продукцию ЛПОНП.
Ускоряет кругооборот и удаление холестерина из печени, способствует выведению последнего с желчью. Уменьшает включение длинноцепочечных жирных кислот во вновь синтезированные триглицериды.
У больных гиперлипидемией смешанного типа тормозит периферический липолиз. Снижает экстракцию свободных жирных кислот в печени, что приводит к уменьшению образования ТГ и уменьшает уровень ТГ в плазме крови (до 30%), вследствие понижения уровня ЛПОНП И ЛППП. Уменьшает (до 25%) уровень ЛПНП, одновременно увеличивая при этом уровень ЛПВП, обладающий антиатерогенным действием.
У больных с изолированной гиперлипидемией 4-го типа снижает уровень триглицеридов при одновременном увеличении уровня ЛПВП, особенно ЛПВП2 и ЛПВП3 фракций. Данное действие связано:
- с активацией липолиза и образованием более мелких частиц липопротеидов, обогащенных триглицеридами, что приводит к уменьшению доли циркулирующих мелких и относительно плотных атерогенных частиц липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
- с образованием больших составных молекул ЛПВП, особенно апо А-1 и апо А-2 типов.
Потенцирует фибринолиз за счет прямого ингибирующего действия на синтез активатора плазминогена (PAI-1).
Благоприятно воздействует на торможение тромболитического каскада, что обуславливает его положительное влияние на исходы заболевания у больных с КБС.
При 5-летнем приеме снижает частоту внезапной смерти от возникновения нефатального и фатального инфаркта миокарда.
Начало гиполипидэмического действия Лопид отмечается через 2-5 дней, Cmax- через 4 недели, с последующим ослаблением эффекта. Продолжительность действия после прекращения приема Лопид составляет 6-8 недель.
Комбинация Лопид с ловастатином, у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, не приводит к потенцированию эффекта ловастатина в отношении снижения уровня ЛПНП в плазме крови. Однако эта комбинация ассоциируется с увеличенным риском развития миопатии.

Фармакокинетика
После приема внутрь Лопид хорошо абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации (Cmax) достигается в течение 1-2 ч.
Биодоступность гемфиброзила составляет 97%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на его биодоступность.
Лопид метаболизируется с образованием 4 метаболитов. Период полураспада (Т½) составляет 1,5 часа при постоянном применении, после многократного приема – 1,3 часа.
В плазме крови находится в не связанном с белками состоянии. Элиминация препарата осуществляется на 70% через почки и в виде конъюгатов гемфиброзила и его метаболитов. До 2% препарата выводится в неизменном виде. С калом экскретируется до 6% Лопид. При почечной недостаточности наблюдается кумулирование препарата. При нарушении функции печени биотрансформация гемфиброзила уменьшается.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Лопид являются:
- гиперлипопротеинемии IIb, IV и V типов, не корригируемые специальной диетой и физической нагрузкой, особенно при наличии других факторов риска (развитие панкреатита);
- вторичная гиперлипопротеинемия, обусловленная заболеваниями, трудно поддающимися терапии (сахарный диабет, подагра, гипотиреоз).

Способ применения:
Препарат Лопид хорошо переносится. Обычно назначают по 600 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 900 мг 1 раз (вечером). Максимальная суточная доза 1.5 г (больные с гипертриглицеридемией V типа).
Препарат следует принимать за 30 мин до еды не разжевывая, запивать водой. Курс лечения - несколько месяцев, при необходимости проводят повторные курсы.
Лечение пожилых пациентов:
Применение Лопид у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием полиорганных изменений у пациентов данной группы, а также наличием сопутствующей терапии. В связи с этим мы рекомендуем начинать использование препарата, при наличии максимального учета сопутствующей терапии, с низких начальных доз. Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с чем лечение Лопид необходимо начинать с учетом выраженности органных изменений и наличия сопутствующей терапии. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочные действия:
Обычно Лопид хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
Нервная система: Лопид может вызывать седативный эффект, сонливость, чувство усталости, спутанность сознания, головную боль, головокружение, мышечную слабость. Эти реакции обычно возникают вследствие применения высоких доз препарата или при длительном лечении Лопид и являются обратимыми.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
Желудочно-кишечный тракт: Сухость во рту, запор или диарея, снижение аппетита, тошнота, иногда рвота, изжога, немотивированная боль в животе, метеоризм, гипербилирубинэмия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, холелитиаз.
Органы кроветворения: лейкопения, анемия, гипоплазия костного мозга.
Мочеполовая система: снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит.
Прочие: гипокалиемия, алопеция, нарушение зрения, синовит, снижение потенции и либидо.

Противопоказания:
Лопид не должен использоваться: в детском возрасте; у пациентов с гиперчувствительностью к гемфиброзилу и любым вспомогательным веществам, входящим в состав Лопид; у пациентов, страдающих желчно-каменной болезнью; у пациентов с хроническим холециститом в анамнезе; у пациентов, страдающих алкоголизмом; у пациентов с выраженными нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью; во время беременности; в период кормления грудью; у пациентов с гипопротеинемией; у пациентов, принимающих ловастатин.

Беременность:
Лопид не назначается при беременности.
В связи с этим, если Лопид назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом с тем, чтобы вовремя отменить препарат.
Поскольку установлено, что гемфиброзил способен накапливаться в грудном молоке, Лопид не следует давать до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с антацидами снижается абсорбция Лопид з ЖКТ.
При одновременном применении Лопид и непрямых антикоагулянтов усиливаются эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении Лопид и пероральных гипогликемических средств, производных сульфонилмочевины, происходит усиление активности производных сульфонилмочевины и, как следствие, – падение уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении Лопид с аторвастатином, ловастатином, симвастатином, церивастатином повышается риск развития тяжелой миопатии, особенно при одновременном применении с ловастатином или церивастатином.
При одновременном применении Лопид и карбамазепина (Тигретол) описаны случаи повышения концентрации карбамазепина в плазме крови, что может привести к усилению его побочного действия.
При одновременном приеме колестипола и Лопид абсорбция Лопид уменьшается.
При одновременном применении Лопид с циклоспорином описаны случаи уменьшения абсорбции и концентрации циклоспорина в плазме крови.

Передозировка:
В настоящее время отсутствуют сведения о передозировке препарата Лопид.

Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Таблетки, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой.
Капсулы по 300 мг по 30 капсул в упаковке.

Упаковка:
таблетки по 600 мг, по 30 и 100 табл. в упаковке.
капсулы по 0,3г, по 30 капсул в упаковке.

Состав:
1 капсула Лопид массой 300 мг содержит активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid (гемфиброзил 300мг).
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.
1 таблетка Лопид массой 600 мг содержит активное вещество: 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid (гемфиброзил 600мг).
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Дополнительно:
В процессе лечения необходим систематический контроль за содержанием липидов в крови (при неэффективности лечения в течение 3 месяцев показана отмена препарата). В процессе лечения и после его окончания обязательно соблюдение специальной гипохолестериновой диеты.
При длительном лечении необходим систематический контроль картины периферической крови и показателей функции печени (при значительном отклонении функциональных "печеночных" проб от нормы лечение приостанавливают до их нормализации). В случае пропуска очередной дозы необходимо принять ее как можно скорее, но не удваивать, если наступило время следующей дозы. При обнаружении холелитиаза лечение прекращают.
Пациенты страдающие диабетом
У пациентов с диабетом второго типа и принимающих производные сульфонилмочевины, назначение Лопид может вызвать снижение сахара в крови, в результате чего могут потребоваться изменение разовых доз Лопид.
Пациенты принимающие антикоагулянтную терапию
При одновременном назначении Лопид пациентам, принимающим антикоагулянтную терапию, необходимо учитывать усиление эффектов непрямых антикоагулянтов, вследствие увеличения их плазменного клиренса.
Мышечная система.
При появлении болей в мышцах во время лечения Лопид, следует исключить наличие миозита (включая определение КФК). В случае его обнаружения препарат отменяют.
Лопид может вызывать мышечную слабость. У пациентов, страдающих мышечной слабостью, нарушениями со стороны позвоночника, необходимо уменьшать терапевтические дозы Лопид. Пациентам с миастенией Лопид противопоказан.
Применение Лопид при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Лопид может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться изменение разовых доз Лопид. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным отрицательным реакциям, развивающимся на почве полиорганной недостаточности, что может привести к необходимости коррекции доз Лопид.