Препарат Метилдопа (Methyldopa) предназначен для лечения артериальной гипертонии у лиц, старше трех лет. Препарат достаточно действенный и помогает быстро достичь желаемого результата за счет работы основного активного компонента – метилдопы.Отлично справляется с гипертонией в легкой форме и средней степени тяжести. Препарат назначает лечащий врач на основании выявленных симптомов заболевания. Самолечение способно привести к непредвиденным ситуациям.
Фармакологическое действие
Относится к препаратам, влияющим на сосудодвигательные (регулирующие тонус сосудов) центры головного мозга, активизируя центральные альфа2-адренорецепторы. Проявляет гипотензивную активность (снижает артериальное давление), уменьшает периферическое сопротивление сосудов.
Лечебные свойства препарата
Метилдопа способствует снижению артериального давления. Попадая в организм проходит через физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой и преобразуется сначала в-метилдофамин, затем в a-метилнорадреналин. Который активизирует центральные а2-адренорецепторы, затормаживая симпатическую импульсацию.
Такая цепочка взаимодействий приводит к понижению АД. Количество сердечных сокращений уменьшается, сопровождаясь ослаблением сердечного выброса, периферическая сосудистая сопротивляемость снижается.
Прямого воздействия на функцию сердца препарат не оказывает.
Максимальный эффект от приема наступает в среднем через 5 часов. Действие его может длиться на протяжении суток. В процессе ежедневного употребления Метилдопы наилучший эффект достигается по истечении двух-трех дней. После окончания приема давление возвращается в первоначальное состояние не позже, чем через пару дней.
Всасывание вещества идет из желудочно-кишечного тракта. По истечении 2-3 часов наступает пиковое сосредоточение Метилдопы в плазме крови. Метаболизм проходит активно, главным образом в печени. Большая часть Метилдопы выводится посредством почек в первоначальном виде и в форме сульфатных соединений. Остальная треть выводится кишечником.
Показания к применению
Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального даления), особенно в стадиях IIА-IIБ.
Способ применения
Дозировка
Для взрослых пациентов
В первые несколько дней Метилдопу принимают по 250 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. В дальнейшем дозу корректируют в зависимости от состояния. В некоторых случаях ее постепенно увеличивают, а иногда она требует снижения. Менять дозировку следует не чаще, чем раз в два дня. Именно такой срок требуется для наступления максимального эффекта от приема препарата. Первым делом повышают дозу на ночь.
В среднем суточная доза чаще всего варьируется от 500 до 2000 мг. Этот объем следует разделить на 2-4 раза. Максимальное суточное потребление лекарства не должно быть больше 3000 мг. В случае, если при дозировке 2000 мг положительный эффект не наступает, помимо Метилдопы следует принимать другие препараты, понижающие артериальное давление.
Через пару месяцев лечения в организме может выработаться привыкание к Метилдопе. Тогда следует увеличить суточную дозу, либо принимать в паре с мочегонными средствами. При завершении приема артериальное давление через два дня приходит в первоначальное состояние, «Эффект рикошета» отмечен не был.
Пожилые пациенты
Людям в возрасте следует начать с минимальных 250 мг в сутки. В последующем дозировку можно постепенно прибавлять, но пауза между корректировками составляет не меньше двух дней. Предельно допустимая суточная доза лекарства не должна быть больше 2000 мг.
Пациенты с заболеваниями почек
При имеющихся заболеваниях почек дозировку также следует снизить, так как Метилдопа из организма уходит в большей степени через почки. При легкой форме данного заболевания пауза между приемами должна быть не менее 8 часов.
Дети от трех лет
У детей схема рассчитывается индивидуально исходя из веса ребенка. В первые дни на каждый килограмм должно приходиться не более 10 мг. Суточную дозу следует разбить на 2-4 приема. Данную дозировку можно наращивать с промежутком в два дня. Предельно допустимая суточная доза – 65 мг/кг, но не более 3 г.
Побочные действия
В начале приема и при увеличении суточной дозы у больного может наблюдаться повышенная утомляемость, упадок сил, головокружение, мигрень.
Чаще всего нарушения происходят со стороны сердечно-сосудистой системы. В частных ситуациях может прогрессировать стенокардия, возникают перикардит и миокардит. Иногда у больных возникают ортостатическая гипотензия, брадикардия, могут возникать периферические отеки, происходит покраснение туловища выше пояса.
Редко, но все же возможен паркинсонизм. В частных ситуациях может появиться паралич лицевого нерва. Может произойти снижение интеллекта, возникает непроизвольная хореоатетотическая двигательная активность. Иногда отмечают признаки дефицита мозгового кровообращения. Допустима дезорганизация психики, мигрень. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость. Также вероятно снижение либидо.
У некоторых больных может наблюдаться токсический эпидермальный некролиз. Вероятна легкая боль в суставах, иногда с отеками. Возможны отклонения в работе эндокринной системы. Крайне редки, но все же встречаются сбои в иммунной системе.
Возможно подавление способности костного мозга. Тесты на антинуклеарные антитела и LE-клетки также могут показать положительный результат.
Противопоказания
Заболевания печени и почек, феохромоцитома (опухоль надпочечников). С осторожностью назначают лицам, перенесшим гепатит и заболевания почек, при беременности и после перенесенных депрессивных состояний.
Передозировка
При передозировке происходит слишком сильное снижение давления, тремор, брадикардия, не исключены вздутие живота, сонливость, слабость, тошнота.
При первых подозрениях на передозировку следует сделать промывание желудка, самостоятельно вызвав рвоту можно значительно сократить порцию всосавшейся Метолдопы. Параллельно с этими манипуляциями необходимо вести контроль за пульсом, работой почек головного мозга и общего состояния организма. Если того требует ситуация, можно ввести симптоматики.
Взаимодействие с другими препаратами
Комбинацию с бета-адреноблокаторами нужно контролировать тщательным образом. В связке с Метилдопой они могут спровоцировать ортостатическую гипотензию.
Предназначенные для сердца и сосудов альфа-адреноблокаторы, выводящиеся из Метилдопы, способны послужить причиной артериальной гипертензии.
Гормональные пероральные контрацептивы могут заметно снизить результативность Метилдопы.
При комбинаторном приеме с различного рода ингибиторами МАО может вызвать резкое повышение давления. Также вероятна выраженная гипертензия с психомоторным возбуждением.
Комбинаторный прием с препаратами для наркоза может спровоцировать внезапную сердечно-сосудистую недостаточность, сопровождающуюся потерей сознания и угрозой смерти. Метилдопу следует прекратить принимать минимум за неделю до применения наркоза.
Совмещение с транквилизаторами усиливает главное свойство Метилдопы – снижение давления.
Прием антидепрессантов способен свести к минимуму пользу Метилдопы.
Комбинация с нестероидными противовирусными и анорексигенного эффекта препаратами способна в разы снизить антигепертензивный результат.
Совмещение с Галопередолом может стать причиной спутанности сознания. Депрессивное состояние, развитие деменции и головокружение также могут появиться в следствии приема Метилдопы.
Эффективность лечения могут снизить и препараты с содержанием железа глюконатом или с железа сульфатом.
Параллельный прием Леводопы является толчком к заметному увеличению противопаркинсонического свойства, в следствие чего может «подскочить» концентрация этого препарата в ЦНС. Также возникает аддитивный гипотензивный эффект.
Может возникнуть интоксикация литием при его комбинировании с Метилдопой.
При сочетании с Трифлуоперазином способен спровоцировать «скачок» АД.
Фенфлурамин и Хлорпромазин, напротив, усиливают действие Метилдопы.
Особые указания
Следует учесть, что в начале лечения или при повышении суточной дозировки на фоне приема препарата может развиться седативный эффект. В таком состоянии человек не способен быстро реагировать на происходящее. Поэтому лучше отказаться от тех видов деятельности, которые требуют особого внимания и сосредоточенности, в том числе управление автомобилем.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 г.
Условия хранения
В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.