Фортекортин аналоги

Фортекортин инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Фортекортин

Форма выпуска

Таблетки, ампулы

Фармакологические свойства

ГКС - метилированное производное фторпреднизолона, тормозит высвобождение интерлейкина1 и интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.

Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др.

биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие МКС активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковый слой надпочечников).

По силе ГКС активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Показания

Гипокортицизм, циркуляторный коллапс, шок, астматический статус, бронхиальная астма, отек ларингеальный, прогрессирующая офтальмопатия на фоне тиреотоксикоза, лейкоз, лимфосаркома, сывороточная болезнь, дерматиты, ревматизм, ревматоидный артрит, эритродермия, пемфигус, экзема, саркоидоз, коллагенозы, неспецифический язвенный колит, злокачественные опухоли, врожденный адреногенитальный синдром, аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия костного мозга, агранулоцитоз.

Противопоказания

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность. C осторожностью. Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

Пре- и поствакцинальный период (8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, период лактации.

Противопоказания для наружного применения: детский возраст до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет.

Состав

1 таблетка Фортекортина содержит дексаметазона 0,5 или 4 мг; в блистере 10 шт., в картонной упаковке 2 блистера.

1 мл раствора для инъекции Фортекортина моно содержит дексаметазон-;21-дигидрофосфата динатриевой соли 4,37, 8,74 или 43,72 мг, что соответствует 4, 8 или 40 мг дексаметазон-21-дигидрофосфата; в ампулах по 1 и 2 мл (4 мг/мл) или 5 мл (8 мг/мл), в упаковке соответственно 3 или 1 шт.

Способ применения и дозы

Внутрь. В тяжелых случаях в начале лечения — до 10–15 мг в сутки, поддерживающая доза — 2 –4,5 мг в сутки. При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях — 2–3 мг в сутки, при адреногенитальном синдроме — 1–1,5 мг. Средняя суточная доза свыше 2–3 мг делится на 2–3 приема. В/вмедленно (в течение 4–5 мин), в/в капельно, в/м, внутрисуставно. В течение суток вводят 1–5 мл препарата 3–4 раза в день; доза для внутрисуставных инъекций (1–2 мл) вводится с интервалами от 2–3 дней до 1–2 нед. Парентеральное введение иcпользуют обычно 3–4 дня, после чего переходят на поддерживающую пероральную терапию.

Побочные действия

Повышение аппетита, ожирение, гирсутизм, остеопороз, снижение иммунитета, глаукома, повышенная возбудимость, психозы, судороги, обострение язвенной болезни, хронических инфекций, дисменорея, сахарный диабет, подавление функции коры надпочечников, геморрагический панкреатит, гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности таблетки — 5 лет, раствор для инъекций — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.