| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Фенигидин нифедипин Аналог по показанию и способу применения | 11 руб | -- |
| 2 | Амлодипин-Прана амлодипина безилат Аналог по показанию и способу применения | 15 руб | -- |
| 3 | Амлодипин Амлодипин Аналог по показанию и способу применения | 15 руб | -- |
| 4 | Нифедипин нифедипин Аналог по показанию и способу применения | 26 руб | -- |
| 5 | Амлорус амлодипин Аналог по показанию и способу применения | 30 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Леркамен учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Амлодипин Амлодипин Аналог по показанию и способу применения | 15 руб | -- |
| 2 | Норваск амлодипин Аналог по показанию и способу применения | 46 руб | -- |
| 3 | Нимотоп нимодипин Аналог по показанию и способу применения | 936 руб | -- |
| 4 | Нифедипин нифедипин Аналог по показанию и способу применения | 26 руб | -- |
| 5 | Нормодипин амлодипин Аналог по показанию и способу применения | 173 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Занидип лерканидипин | 329 руб | -- |
| Капидин лерканидипин | -- | -- |
| Торипид лерканидипин | -- | -- |
| Лерканорм лерканидипина гидрохлорид | 263 руб | -- |
| Лерникор лерканидипин | 128 руб | -- |
| Леркамен 10 Лерканидипин | 296 руб | -- |
| Леркамен 20 Лерканидипин | 489 руб | -- |
| Занидип-Рекордати Лерканидипин | 267 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Леркамен, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Азомекс H S-амлодипина бесилат, гидрохлоротиазид | -- | -- |
| Азомекс S-амлодипина бесилат | -- | -- |
| Акридипин Амлодипин | -- | -- |
| Амловас Амлодипин | 133 руб | -- |
| Амлодипин Амлодипин | 15 руб | -- |
| Амлодипин-КВ | 300 руб | -- |
| Амлонг | -- | -- |
| Амлотоп Амлодипин | 47 руб | -- |
| Дипин | -- | -- |
| Дуактин амлодипин | -- | -- |
| Эмлодин амлодипин | 500 руб | -- |
| Калчек Амлодипин | 87 руб | -- |
| Кардилопин Амлодипин | 169 руб | -- |
| Норваск амлодипин | 46 руб | -- |
| Нормодипин амлодипин | 173 руб | -- |
| Тенокс Амлодипин | 238 руб | -- |
| Аген | -- | -- |
| Амло | -- | -- |
| Вазотал амлодипин | -- | -- |
| Семлопин амлодипин | 900 руб | -- |
| Стамло амлодипин | 323 руб | -- |
| Аладин | 300 руб | -- |
| Амло Сандоз | -- | -- |
| Амлокард | -- | -- |
| Эскорди Кор | 246 руб | -- |
| Норвадин | -- | -- |
| Веро-амлодипин амлодипин | 44 руб | -- |
| Амлодипин-Тева амлодипин | 90 руб | -- |
| Амлодипин-Прана амлодипина безилат | 15 руб | -- |
| Амлодипин-Астрафарм амлодипин | 200 руб | -- |
| Амлодин амлодипина бесилат | -- | -- |
| Амлорус амлодипин | 30 руб | -- |
| Амлодипин Фармлэнд амлодипин | -- | -- |
| Амлодипин-ФТ амлодипин | -- | -- |
| Амлоцим амлодипин | -- | -- |
| ЭсКорди Амлодипин | 246 руб | -- |
| Амлодипин Сандоз Амлодипин | 63 руб | -- |
| Амлодипин Алкалоид Амлодипин | 60 руб | -- |
| Корди Амлодипин | 113 руб | -- |
| Фелодип фелодипин | 99 руб | -- |
| Фелодипин Фелодипин | 100 руб | -- |
| Плендил фелодипин | 461 руб | -- |
| Фелодипин-СЗ Фелодипин | 281 руб | -- |
| Адалат | 2670 руб | -- |
| Кордафен Нифедипин | -- | -- |
| Кордафлекс Нифедипин | 51 руб | -- |
| Кордафлекс РД Нифедипин | 90 руб | -- |
| Кордипин | 69 руб | -- |
| Кордипин xl нифедипин | 90 руб | -- |
| Кордипин ретард нифедипин | 69 руб | -- |
| Кордипин хл Нифедипин | 123 руб | -- |
| Коринфар Уно Нифедипин | 527 руб | -- |
| Никардия | -- | -- |
| Нифедипин нифедипин | 26 руб | -- |
| Осмо-адалат нифедипин | 6450 руб | -- |
| Фармадипин нифедипин | 900 руб | -- |
| Фенигидин нифедипин | 11 руб | -- |
| Коринфар нифедипин | 42 руб | -- |
| Коринфар Ретард нифедипин | 42 руб | -- |
| Никардия Ретард нифедипин | -- | -- |
| Нифедипин-Дарница нифедипин | 700 руб | -- |
| Нифекард XL нифедипин | 181 руб | -- |
| Фенигидин-Здоровье нифедипин | 300 руб | -- |
| Адалат СЛ | -- | -- |
| Нифекард ХЛ Нифедипин | 58 руб | -- |
| Кордафлекс Ретард Нифедипин | 51 руб | -- |
| Кальцигард ретард Нифедипин | 56 руб | -- |
| Нифекард Нифедипин | 58 руб | -- |
| Нимодипин нимодипин | 1800 руб | -- |
| Нимотоп нимодипин | 936 руб | -- |
| Немотан нимодипин | 5600 руб | -- |
| Нитопин нимодипин | 5400 руб | -- |
| Вазокор | -- | -- |
| Нимодипин-Натив нимодипин | -- | -- |
| Нитресан нитрендипин | 2400 руб | -- |
| Люсопресс Нитрендипин | -- | -- |
| Нитремед Нитрендипин | 300 руб | -- |
| Лаципил лацидипин | 4500 руб | -- |
Действующие вещества: лерканидипина гидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 78 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 31 мг, повидон К30 - 9 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки: опадрай 02F25077 - 6 мг (гипромеллоза - 3,825 мг, тальк - 0,3 мг, титана диоксид - 1,2 мг, макрогол 6000 - 0,6 мг, железа оксид (III) - 0,075 мг).
Фармакодинамика
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Длительность терапевтического действия - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax в плазме крови достигается через 1,5-3 часа и составляет 3,3±2,09 нг/мл и 7,66±5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения Cmax, одинаковый T1/2; значения Cmax и АUC в 1,2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.
Вследствие эффекта "первого прохождения" через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.
Метаболизм и выведение
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.
Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).
У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.
Применение препарата Леркамен® при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.
В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.
Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять: при почечной (КК более 30 мл/мин) и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения:
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение; редко - сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, "приливы" крови к коже лица; редко - стенокардия, боль за грудиной; очень редко - обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожная сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: редко - полиурия.
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности.
Со стороны организма в целом: нечасто - периферические отеки; редко - астения, повышенная утомляемость.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких ( < 1/10 000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности "печеночных" трансаминаз, выраженное снижение АД, поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.
Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - β-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.
Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Назначают по 10 мг 1 раз/сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.
Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен® у данной группы пациентов.
При применении препарата Леркамен® у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сутки.
Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен® противопоказано.
Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.
Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии - в/в введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.
Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.
Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в - допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.