| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Бикалутамид бикалутамид Аналог по составу и показанию | 292 руб | -- |
| 2 | Бикалутамид Канон бикалутамид Аналог по составу и показанию | 292 руб | -- |
| 3 | Флутамид флутамид Аналог по показанию и способу применения | 455 руб | -- |
| 4 | Бикана бикалутамид Аналог по составу и показанию | 510 руб | -- |
| 5 | Бикалутамид-Тева бикалутамид Аналог по составу и показанию | 596 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Билумид учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Кстанди энзалутамид Аналог по показанию и способу применения | 23400 руб | -- |
| 2 | Бикалутамид бикалутамид Аналог по составу и показанию | 292 руб | -- |
| 3 | Касодекс бикалутамид Аналог по составу и показанию | 1300 руб | -- |
| 4 | Бикана бикалутамид Аналог по составу и показанию | 510 руб | -- |
| 5 | Бикалутамид Канон бикалутамид Аналог по составу и показанию | 292 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Бикалутамид-Тева бикалутамид | 596 руб | -- |
| Калумид бикалутамид | 1392 руб | -- |
| Касодекс бикалутамид | 1300 руб | -- |
| Бикалутамид бикалутамид | 292 руб | -- |
| Бикулид бикалутамид | -- | -- |
| Ареклок | 15700 руб | -- |
| Бикалан | -- | -- |
| Бикалутамид Канон бикалутамид | 292 руб | -- |
| Бикана бикалутамид | 510 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Билумид, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Эрлеада апалутамид | 130400 руб | -- |
| Флутамид флутамид | 455 руб | -- |
| Флутамид плива флутамид | -- | -- |
| Флутафарм флутамид | 5700 руб | -- |
| Флумид Сандоз флутамид | -- | -- |
| Флутазин флутамид | -- | -- |
| Флутан флутамид | -- | -- |
| Флутаплекс флутамид | 8175 руб | -- |
| Флутафарм Фемина флутамид | 5700 руб | -- |
| Флуцином флутамид | -- | -- |
| Кстанди энзалутамид | 23400 руб | -- |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Тамоксифен-Здоровье тамоксифен | 2000 руб | -- |
| Тамоксифен-эбеве тамоксифен | -- | -- |
| Тамоксифен Тамоксифен | 35 руб | -- |
| Билем Тамоксифен | -- | -- |
| Нольвадекс Тамоксифен | -- | -- |
| Веро-Тамоксифен Тамоксифен | 100 руб | -- |
| Фарестон торемифен | 1130 руб | -- |
| Фазлодекс фульвестрант | 5700 руб | -- |
| Аримидекс анастрозол | 33 руб | -- |
| Анастрозол анастрозол | 542 руб | -- |
| Анастрозол-ТЛ анастрозол | -- | -- |
| Эгистрозол анастрозол | -- | -- |
| Аксастрол | -- | -- |
| Актастрозол | -- | -- |
| Анастера | -- | -- |
| Армотраз | -- | -- |
| Селана анастрозол | 537 руб | -- |
| Веро-Анастразол анастрозол | -- | -- |
| Анастрозол-Тева анастрозол | 1138 руб | -- |
| Летромара летрозол | 8500 руб | -- |
| Фемара летрозол | 1333 руб | -- |
| Летрозол летрозол | 1055 руб | -- |
| Лезра летрозол | -- | -- |
| Летрозол-Тева летрозол | 1770 руб | -- |
| Летротера летрозол | -- | -- |
| Этрузил летрозол | -- | -- |
| Лестродекс | 1142 руб | -- |
| Эстролет летрозол | 596 руб | -- |
| Экстраза летрозол | -- | -- |
| Лорета летрозол | 1037 руб | -- |
| Летрозол Фармлэнд летрозол | -- | -- |
| Летрозол КРКА летрозол | 8400 руб | -- |
| Летрозол-Виста летрозол | 8600 руб | -- |
| Аромазин Эксеместан | 1100 руб | -- |
| Экземарин эксеместан | -- | -- |
| Экземестан-Тева эксеместан | -- | -- |
| Аромастан | -- | -- |
| Эксеместан-Тева Эксеместан | -- | -- |
| Экземестан-Гриндекс экземестан | -- | -- |
| Экземестан-Виста экземестан | 9900 руб | -- |
| Ароместон эксеместан | -- | -- |
| Амиранта абиратерон | 72000 руб | -- |
| Фирмагон дегареликс | 7500 руб | -- |
| Зитига Абиратерон | 61300 руб | -- |
| Абиратерон НВ абиратерон | 29100 руб | -- |
| Абиратерон абиратерон | 19900 руб | -- |
| Абитера абиратерона ацетат | 67500 руб | -- |
28 шт.
Фармакодинамика
Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (11)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены антиандрогенов".
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида Css (11)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг Css (R)- энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)- энантиомер.
Распределение
Связывание с белками плазмы для рацемической смеси - 96%, для (Я)-энантиомера 99,6%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. З)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (11)-энантиомера, T1/2 последнего - около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика (11)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы.
С осторожностью: следует применять препарат при нарушениях функции печени.
Билумид не назначают женщинам.
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, следует периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Билумида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.
При назначении Билумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, следует регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что таблетка Билумида по 50 мг содержит 55,2 мг лактозы, а таблетка по 150 мг содержит 165,6 мг лактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Билумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
1 таблетка содержит:
Активные вещества: бикалутамид 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
Взрослым и пожилым мужчинам
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией внутрь по 50 мг (1 таб. по 50 мг) 1 раз/сутки. Лечение Билумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы внутрь по 150 мг (1 таб. по 150 мг или 3 таб. по 50 мг) 1 раз/сутки. Билумид следует принимать длительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение препарата следует прекратить.
При нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется.
При легком нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто ( > 10%) - диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата); редко ( > 0,1% и < 1%) - при применении препарата в суточной дозе 150 мг возможны боль в животе, диспепсия; очень редко ( > 0,01% и < 0,1%) - рвота, печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).
Со стороны репродуктивной системы: очень часто ( > 10%) - гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, "приливы" жара; часто ( > 1% и < 10%) - снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
Со стороны ЦНС: часто ( > 1% и < 10%) - астения; редко ( > 0,1% и < 1%) - при применении препарата в суточной дозе 150 мг возможна депрессия.
Дерматологические реакции: часто ( > 1% и < 10%) - при применении препарата в суточной дозе 150 мг - алопеция или восстановление роста волос; очень редко ( > 0,01% и < 0,1%) - сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто).
Аллергические реакции: часто ( > 1% и < 10%) - зуд; редко ( > 0.1% и < 1%) - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек, крапивница).
Прочие: редко ( > 0,1% и < 1%) - интерстициальные легочные заболевания, при применении препарата в суточной дозе 150 мг - гематурия.
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ с частотой > 1% могут наблюдаться также следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение/снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP2C9, CYP2С19 и CYP2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%.
Препарат несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.
После начала применения или отмены бикалутамида следует проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (например, с циметидином или кетоконазолом) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Случаи передозировки препарата Билумид у человека не описаны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль жизненноважных функций организма.
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
2 года.