| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Рисдонал Рисперидон Аналог по показанию и способу применения | 63 руб | -- |
| 2 | Рисперидон Рисперидон Аналог по показанию и способу применения | 90 руб | -- |
| 3 | Рисперидон Органика Рисперидон Аналог по показанию и способу применения | 90 руб | -- |
| 4 | Торендо рисперидон Аналог по показанию и способу применения | 108 руб | -- |
| 5 | Торендо Ку-Таб Рисперидон Аналог по показанию и способу применения | 108 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Ксеплион учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Арипризол арипипразол Аналог по показанию и способу применения | 2490 руб | -- |
| 2 | Зилаксера арипипразола фумарат Аналог по показанию и способу применения | 2379 руб | -- |
| 3 | Рисполепт рисперидон Аналог по показанию и способу применения | 215 руб | -- |
| 4 | Абилифай Арипипразол Аналог по показанию и способу применения | 4000 руб | -- |
| 5 | Тревикта палиперидон Аналог по составу и показанию | 13143 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Ксеплион, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Реагила карипразина гидрохлорид | 3290 руб | -- |
| Ридонекс Рисперидон | -- | -- |
| Рилептид рисперидон | 347 руб | -- |
| Рисдонал Рисперидон | 63 руб | -- |
| Рисперон рисперидон | 4200 руб | -- |
| Рисполепт рисперидон | 215 руб | -- |
| Рисполепт Конста рисперидон | 2100 руб | -- |
| Риссет рисперидон | 166 руб | -- |
| Сперидан Рисперидон | -- | -- |
| Рисперидон Рисперидон | 90 руб | -- |
| Рисполепт Квиклет рисперидон | 5393 руб | -- |
| Нейриспин-Здоровье рисперидон | 700 руб | -- |
| Риспаксол рисперидон | 191 руб | -- |
| Риспетрил рисперидон | 800 руб | -- |
| Росталепт-Рота рисперидон | -- | -- |
| Сизодон рисперидон | -- | -- |
| Торендо рисперидон | 108 руб | -- |
| Торендо Q-ТАB рисперидон | -- | -- |
| Эридон рисперидон | 2900 руб | -- |
| Зайрис | -- | -- |
| Рисперидон Озон рисперидон | 371 руб | -- |
| Рисперидон Органика Рисперидон | 90 руб | -- |
| Торендо Ку-Таб Рисперидон | 108 руб | -- |
| Рисперидон Канон Рисперидон | 205 руб | -- |
| Рисперидон-СЗ Рисперидон | 124 руб | -- |
| Абилифай Арипипразол | 4000 руб | -- |
| Пипзол арипипразол | -- | -- |
| Арип МТ | 3900 руб | -- |
| Амдоал арипипразол | 2799 руб | -- |
| Зилаксера арипипразола фумарат | 2379 руб | -- |
| Арипризол арипипразол | 2490 руб | -- |
| Арилентал арипипразол | 4800 руб | -- |
| Арипразол арипипразол | 1500 руб | -- |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Аминазин Хлорпромазин | 143 руб | -- |
| Хлорпромазина гидрохлорид хлорпромазин | -- | -- |
| Тизерцин левомепромазин | 173 руб | -- |
| Пропазин Промазин | 55 руб | -- |
| Модитен Депо флуфеназин | 310 руб | -- |
| Этаперазин Перфеназин | 83 руб | -- |
| Вертинекс прохлорперазин | 700 руб | -- |
| Трифтазин Трифлуоперазин | 27 руб | -- |
| Фтазин | -- | -- |
| Трифтазин-Дарница трифлуоперазин | 2200 руб | -- |
| Трифтазин-Здоровье трифлуоперазин | 1400 руб | -- |
| Неулептил Перициазин | 187 руб | -- |
| Сонапакс Тиоридазина гидрохлорид | 26 руб | -- |
| Тиорил Тиоридазин | 112 руб | -- |
| Галоперидол галоперидол | 19 руб | -- |
| Галоперидол Деканоат галоперидол | 317 руб | -- |
| Галоперидол Форте галоперидол | -- | -- |
| Галоперидол-Акри галоперидол | -- | -- |
| Галоперидол-Ратиофарм галоперидол | 41 руб | -- |
| Сенорм галоперидол | -- | -- |
| Галоперидол-Рихтер галоперидол | 48 руб | -- |
| Галоприл галоперидол | -- | -- |
| Галоприл Форте галоперидол | -- | -- |
| Мелперон сандоз мелперон | -- | -- |
| Латуда луразидон | 2258 руб | -- |
| Сердолект сертиндол | 1524 руб | -- |
| Зелдокс зипразидон | 1109 руб | -- |
| Флюанксол флюпентиксол | 172 руб | -- |
| Флюанксол депо флюпентиксол | 4238 руб | -- |
| Труксал хлорпротиксен | 388 руб | -- |
| Хлорпротиксен Хлорпротиксен | 87 руб | -- |
| Хлорпротиксен Зентива хлорпротиксен | 188 руб | -- |
| Клопикс | -- | -- |
| Клопиксол зуклопентиксол | 45 руб | -- |
| Клопиксол депо зуклопентиксол | 184 руб | -- |
| Клопиксол-Акуфаз зуклопентиксола ацетат | 1269 руб | -- |
| Азапин Клозапин | 500 руб | -- |
| Лепонекс клозапин | 3966 руб | -- |
| Азалептин Клозапин | 494 руб | -- |
| Азалептол | 500 руб | -- |
| Клозастен Клозапин | 57 руб | -- |
| Зипрекса оланзапин | 464 руб | -- |
| Заласта оланзапин | 414 руб | -- |
| Заласта Q-Tав оланзапин | -- | -- |
| Зипрекса Зидис оланзапин | 633 руб | -- |
| Золафрен оланзапин | 6400 руб | -- |
| Оланкляйн оланзапин | -- | -- |
| Парнасан оланзапин | 1588 руб | -- |
| Эголанза оланзапин | 305 руб | -- |
| Оланзапин-Тева оланзапин | -- | -- |
| Оланзапин-ТЛ оланзапин | -- | -- |
| Оланзапин оланзапин | 185 руб | -- |
| Заласта Ку-таб Оланзапин | 461 руб | -- |
| Кветирон кветиапин | 1700 руб | -- |
| Кетилепт кветиапин | 1015 руб | -- |
| Сероквель кветиапин | 577 руб | -- |
| Сероквель XR кветиапин | 7300 руб | -- |
| Кветиксол кветиапин | 3300 руб | -- |
| Кветипин кветиапин | 3100 руб | -- |
| Кветирон XR кветиапин | 4200 руб | -- |
| Квикляйн кветиапин | -- | -- |
| Гедонин | -- | -- |
| Квентиакс кветиапин | 194 руб | -- |
| Сероквель Пролонг кветиапин | 1585 руб | -- |
| Кветиапин кветиапин | 309 руб | -- |
| Сервитель кветиапин | 476 руб | -- |
| Кветиапин Канон Кветиапин | 530 руб | -- |
| Кветиапин-СЗ Кветиапин | 249 руб | -- |
| Сафрис азенапин | -- | -- |
| Бетамакс сульпирид | 184 руб | -- |
| Эглонил сульпирид | 86 руб | -- |
| Просульпин Сульпирид | 94 руб | -- |
| Сульпирид сульпирид | 31 руб | -- |
| Рестфул сульпирид | 2300 руб | -- |
| Сульпирид-ЗН сульпирид | 1100 руб | -- |
| Сульпирид Белупо Сульпирид | 82 руб | -- |
| Тиаприлан тиаприд | 4700 руб | -- |
| Тиапросан тиаприд | -- | -- |
| Тиапридал Тиаприд | 717 руб | -- |
| Тиаприд Тиаприд | 899 руб | -- |
| Солиан амисульприд | 2100 руб | -- |
| Солерон | 3200 руб | -- |
| Солекс амисульприд | 8500 руб | -- |
| Лимипранил амисульприд | 1750 руб | -- |
| Глюталит литий | 1100 руб | -- |
| Седалит Лития карбонат | 99 руб | -- |
Антипсихотический препарат (нейролептик).
Препарат Ксеплион (Xeplion) - антипсихотическое, нейролептическое лекарственное средство.
Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT2A-рецепторов, а также дофаминовых D2-рецепторов, адренергических α1- и α2-рецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β1- и β2-рецепторами. Фармакологическая активность (+) и (−) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D2- и 5-HT2A-рецепторов.
Фармакокинетика
Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного в/м введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13–14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13–17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-й день и сохраняется по меньшей мере 126 дней. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения дозы 25–150 мг в дельтовидную мышцу Cmax в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-й день и 100 мг на 8-й день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение Cmax и Css палиперидона после введения 4 инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1,8, а после введения в дельтовидную мышцу — 2,2. При дозах палиперидона 25–150 мг AUC палиперидона изменялась пропорционально дозе, а Cmax при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.
Медиана T1/2 палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25–150 мг колебалась в пределах 25–49 дней.
После введения препарата (−)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (−)-энантиомеров составляет примерно 1,6–1,8.
В популяционном анализе кажущийся Vd палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%.
За неделю после однократного перорального приема 1 мг препарата 14С-палиперидона с немедленным высвобождением активного компонента с мочой в неизмененном виде выводится 59% введенной дозы; это указывает на отсутствие существенного метаболизма препарата в печени.
Примерно 80% введенной радиоактивности обнаруживалось в моче и 11% — в кале. Известны 4 пути метаболизма препарата in vivo, но ни один из них не обусловливает метаболизм более чем 6,5% введенной дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрогенизация, отщепление бензизоксазольной группы. Хотя исследования in vitro позволяют предположить определенную роль изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, данных о существенной роли этих изоферментов в метаболизме палиперидона in vivo нет. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил заметного различия клиренса палиперидона после перорального приема препарата людьми с активным и слабым метаболизмом CYP2D6. Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ингибирует метаболизм ЛС изоферментами CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5.
В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата P-гликопротеина, а в высоких концентрациях — свойства слабого ингибитора P-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.
В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после в/м введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-й и 36-й день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении этих препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.
Нарушение функции печени. Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у больных с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.
Нарушение функции почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести дозу палиперидона следует уменьшить; Ксеплион не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени. Было изучено распределение палиперидона после однократного приема внутрь таблетки палиперидона пролонгированного действия 3 мг больными с разной степенью нарушения функций почек. С уменьшением Cl креатинина выведение палиперидона ослаблялось: при нарушении функций почек легкой степени тяжести (Cl креатинина 50–80 мл/мин) — на 32%, при средней степени тяжести (Cl креатинина 30–50 мл/мин) — на 64%, при тяжелой степени (Cl креатинина 10–30 мл/мин) — на 71%, в результате чего AUC0–∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1,5, 2,6 и 4,8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести и результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких больных составляет 75 мг в 1-й и 8-й день; после этого ежемесячно (каждые 4 нед) вводят по 50 мг.
Пожилые больные. Возраст сам по себе не является фактором, требующим коррекции дозы. Однако такая коррекция может потребоваться из-за возрастного уменьшения Cl креатинина.
- Лечение шизофрении у взрослых пациентов;
- профилактика рецидивов шизофрении у взрослых пациентов;
- терапия шизоаффективных расстройств в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с нормотимиками и антидепрессантами у взрослых пациентов.
Противопоказаниями к применению препарата Ксеплион являются: гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата; больные с известной гиперчувствительностью к рисперидону (т.к. палиперидон является активным метаболитом рисперидона).
С осторожностью:
- Ортостатическая гипотензия. Обладая активностью α-адреноблокатора, палиперидон у некоторых больных может вызывать ортостатическую гипотензию. Ксеплион следует с осторожностью применять у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушение сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению АД (например обезвоживание, уменьшение ОЦК, применение гипотензивных препаратов).
- Судороги. Как и другие нейролептики, Ксеплион следует с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых может снижаться судорожный порог.
- Регуляция температуры тела. С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например сильная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды, воздействие препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживание.
- Интервал QT. Как и в случае других нейролептиков, следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, имеющим в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала QT, либо принимающим препараты, удлиняющие интервал QT.
- Учитывая действие палиперидона на ЦНС, следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими ЛС, действующими на ЦНС, и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина.
- Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пожилым пациентам с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви.
Способ применения и дозировка