Актинервал аналоги

Актинервал инструкция

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Актинервал

Форма выпуска

Таблетки

Фармакологические свойства

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.

Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для K+, модулирует потенциалзависимые Ca2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

Корректирует эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического ЛС и в сочетании с др. противосудорожными ЛС.

Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).

У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.

Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).

При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффктивен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.

При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).

У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.

Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови без "пиков" и "провалов", что позволяет снизить частоту и выраженность возможных осложнений терапии, повысить эффективность терапии даже при использовании относительно низких доз. Др. важным преимуществом пролонгированной формы является возможность приема 1-2 раза в день.

Показания

Применяется Актинервал:

- при эпилепсии;

- при сложных или простых парциальных судорожных припадках (без/с потерей сознания, без/с признаками вторичной генерализации);

- при острых маниакальных состояниях;

- при генерализованных тонико-клонических судорожных припадках;

- при биполярных аффективных расстройствах;

- при идиопатической невралгии тройничного нерва;

- при смешанных формах судорожных припадков;

- при невралгии тройничного нерва на фоне рассеянного склероза;

- при синдроме алкогольной абстиненции;

- при идиопатической невралгии языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Актинервал не применяется:

- при аллергии на карбамазепин, непереносимости вспомогательных компонентов;

- при аллергических реакциях на трициклические антидепрессанты в прошлом;

- при угнетении функции костного мозга;

- при AV-блокаде;

- при лечении ингибиторами МАО;

- при печеночной порфирии (смешанной, острой интермиттирующей, поздней порфирии кожи), в т.ч. в прошлом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Актинервал противопоказан в эти периоды.

Состав

Активный компонент: карбамазепин (200 мг).

Вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат; повидон; пропиленгликоль; кремнезем коллоидный безводный; магния стеарат; очищенная вода; МКЦ

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, с небольшим количеством жидкости. При эпилепсии: в тех случаях, когда это возможно, препарат следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно увеличивают до достижения оптимального эффекта. Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует осуществлять постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют.

Взрослым, начальная доза — 100–200 мг 1–2 раза в день. Затем дозу медленно увеличивают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2–3 раза в день, максимально — 1600–2000 мг/сут). Детям от 4 мес до 4 лет средняя суточная доза — 10–20 мг/кг; от 4 мес до 1 года — 100–200 мг/сут, от 1 года до 5 лет — 200–400 мг (в 1–2 приема), от 6 до 10 лет — 400–600 мг (в 2–3 приема), от 11 до 15 лет — 600–1000 мг (в 2–3 приема).

Поддерживающие дозы — 10–20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

При невралгии тройничного нерва и нейрогенном болевом синдроме: вначале — по 100–200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают не более чем на 200 мг/сут вплоть до прекращения болей, в среднем до 600–800 мг, затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза — по 100 мг 2 раза в день.

Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых дней дозу можно увеличить (например до 400 мг 3 раза в день). В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами.

Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — по 200 мг 2–3 раза в день.

Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза — по 200 мг 2–4 раза в день.

Для профилактики аффективных нарушений: в первую неделю суточная доза — 200–400 мг (2 табл.). В последующем дозу увеличивают на 200 мг в неделю, доводя ее до 1 г. Суточную дозу делят равномерно на 3–4 приема. Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение Актинервалом должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение препаратом также надо постепенно. Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Побочные действия

Изменения лабораторных показателей: ретикулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, порфирия, гемолитическая анемия, панцитопения, анемия, мегалобластная анемия.

Иммунные расстройства: кожные высыпания, гиперчувствительность замедленного типа, васкулит, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия, анафилактический шок.

Эндокринные расстройства: снижение осмолярности плазмы, отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (галакторея, гинекомастия, нарушения метаболизма кости), гипергидратация (головная боль, летаргия, рвота, спутанность сознания).

Метаболические расстройства: недостаточность фолатов, снижение аппетита.

Психические расстройства: беспокойство, галлюцинации, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, агрессивность, активация психоза.

Неврологические расстройства: атаксия, головокружение, цефалгия, сонливость, непроизвольные движения (порхающий тремор, тремор, дистония, тик), диплопия, нечеткость зрения, орофациальная дискинезия, нистагм, нарушения движения глаз, периферическая нейропатия, дизартрия, невнятная речь, хореоатетоз, мышечная слабость, парестезии, парез, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений.

Офтальмологические расстройства: конъюнктивит, глаукома, нарушение аккомодации, помутнение хрусталика.

Отоларингологические расстройства: звон в ушах, нарушение слуха, снижение/повышение слуховой чувствительности.

Дыхательные расстройства: пневмонит/пневмония, одышка.

Кардиоваскулярные расстройства: аритмия, синкопе, артериальная гипотензия/гипертензия, нарушения внутрисердечной проводимости, брадикардия, застойная сердечная недостаточность, циркуляторный коллапс, тромбоэмболия, обострение ИБС, тромбофлебит.

Пищеварительные расстройства: диарея/запор, тошнота, сухость во рту, стоматит, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, ЩФ, трансаминаз, боли в животе, глоссит, панкреатит, гепатит, гранулематозный гепатит, желтуха, синдром исчезновения желчных путей, печеночная недостаточность.

Дерматологические расстройства: аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, эритродермия, крапивница, системная красная волчанка, эпидермальный некролиз, зуд, синдром Стивенса–Джонсона, фоточувствительность, пурпура, акне, узловатая или мультиформная эритема, нарушения пигментации кожи, повышенное потоотделение, усиленное выпадение волос, гирсутизм.

Мочеполовые расстройства: недостаточность почек, тубулоинтерстициальный нефрит, дисфункции почек (олигурия, гематурия, альбуминурия, азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, импотенция, эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза.

Опорно-двигательные расстройства: спазмы мышц, мышечная слабость, артралгия.

Общие: слабость.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитохром CYP3A4 является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме и уменьшению терапевтического эффекта, наоборот, их отмена может снижать скорость метаболизма карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.

Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке крови фелбамата.

Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные ЛС, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения карбамазепина вальпроевой кислотой и примидоном из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида).

Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме).

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих ЛС: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных ЛС, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БМКК (группа дигидропиридонов, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях).

Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).

Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.

Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).

Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия).

Снижает переносимость этанола.

Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных ЛС, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.

Ускоряет метаболизм ЛС для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.

Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: сниженный уровень сознания, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, затуманивание зрения, кома, дизартрия, невнятная речь, атаксия, нистагм, психомоторные расстройства, дискинезия, гипер/гипорефлексия, судороги, мидриаз, миоклонус, гипотермия, отек легких, угнетение дыхания, тахикардия, обмороки, артериальная гипер/гипотензия, остановка сердца, нарушения проводимости сердца, задержка пищи в желудке, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипонатриемия, гипергликемия, задержка мочи, гипергидратация, олигурия/анурия, задержка жидкости, повышение мышечной фракции КФК.

Лечение передозировки: госпитализация, промывание желудка, назначение сорбентов, поддерживающее лечение, коррекция электролитных расстройств, мониторирование и коррекция сердечной функции.

Условия хранения

Хранить Актинервал при температуре до +25°С.

Срок годности

2 года.