| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Карбамазепин карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 57 руб | -- |
| 2 | Зептол карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 80 руб | -- |
| 3 | Трилептал окскарбазепин Аналог по показанию и способу применения | 117 руб | -- |
| 4 | Финлепсин карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 143 руб | -- |
| 5 | Финлепсин Ретард карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 164 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Эксалиеф учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Карбамазепин карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 57 руб | -- |
| 2 | Финлепсин карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 143 руб | -- |
| 3 | Финлепсин Ретард карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 164 руб | -- |
| 4 | Трилептал окскарбазепин Аналог по показанию и способу применения | 117 руб | -- |
| 5 | Тегретол ЦР Карбамазепин Аналог по показанию и способу применения | 200 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Актинервал Карбамазепин | -- | -- |
| Зептол карбамазепин | 80 руб | -- |
| Карбамазепин карбамазепин | 57 руб | -- |
| Карбамазепин-Акри | -- | -- |
| Карбамазепин-ФС Ретард карбамазепин | -- | -- |
| Карбапин карбамазепин | -- | -- |
| Тегретол карбамазепин | 196 руб | -- |
| Финлепсин карбамазепин | 143 руб | -- |
| Карбалекс карбамазепин | 2000 руб | -- |
| Карбалекс Ретард карбамазепин | -- | -- |
| Карбамазепин-Астрафарм карбамазепин | 300 руб | -- |
| Карбамазепин-Дарница карбамазепин | 600 руб | -- |
| Карбамазепин-Здоровье карбамазепин | 400 руб | -- |
| Карбамазепин-Здоровье Форте карбамазепин | 2500 руб | -- |
| Карбамазепин-ФС карбамазепин | 700 руб | -- |
| Мезакар карбамазепин | 1300 руб | -- |
| Мезакар SR карбамазепин | 3600 руб | -- |
| Тимонил карбамазепин | 1966 руб | -- |
| Тимонил Ретард карбамазепин | 2993 руб | -- |
| Финлепсин Ретард карбамазепин | 164 руб | -- |
| Мелепсин карбамазепин | -- | -- |
| Карбамазепин Фармлэнд карбамазепин | -- | -- |
| Тегретол ЦР Карбамазепин | 200 руб | -- |
| Трилептал окскарбазепин | 117 руб | -- |
| Оксапин окскарбазепин | 3400 руб | -- |
| Окскарбазепин окскарбазепин | 239 руб | -- |
| Иновелон руфинамид | 4500 руб | -- |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Бензонал IC бензобарбитал | -- | -- |
| Фенобарбитал Фенобарбитал | 23 руб | -- |
| Фенобарбитал IC фенобарбитал | -- | -- |
| Фенобарбитал-ЗН фенобарбитал | -- | -- |
| Бензонал бензобарбитал | 101 руб | -- |
| Дифенин фенитоин | 17 руб | -- |
| Фенитоин фенитоин | 2011 руб | -- |
| Петинимид этосуксимид | 4442 руб | -- |
| Заронтин Этосуксимид | -- | -- |
| Петнидан Этосуксимид | -- | -- |
| Петнидан Сафт Этосуксимид | -- | -- |
| Этосуксимид Этосуксимид (Ethosuximid) | 11942 руб | -- |
| Клоназепам клоназепам | 76 руб | -- |
| Клоназепам IC клоназепам | -- | -- |
| Ривотрил клоназепам | -- | -- |
| Вальпроат орион вальпроевая кислота | -- | -- |
| Вальпроком 300 хроно вальпроевая кислота | 2400 руб | -- |
| Вальпроком 500 хроно вальпроевая кислота | 5700 руб | -- |
| Энкорат хроно вальпроевая кислота | 118 руб | -- |
| Конвульсофин вальпроевая кислота | 488 руб | -- |
| Конвулекс Вальпроевая кислота | 108 руб | -- |
| Депакин Хроно 300 вальпроевая кислота | 5900 руб | -- |
| Депакин Хроно 500 вальпроевая кислота | 215 руб | -- |
| Депакин 400 вальпроевая кислота | 10159 руб | -- |
| Депакин Энтерик вальпроевая кислота | 179 руб | -- |
| Конвулекс Ретард вальпроевая кислота | -- | -- |
| Вальпарин ХР Ретард вальпроат натрия, вальпроевая кислота | -- | -- |
| Депакин Хроносфера вальпроевая кислота | 63 руб | -- |
| Вальпроевая кислота вальпроевая кислота | 310 руб | -- |
| Депакин-хроно Вальпроевая кислота | 221 руб | -- |
| Депакин Вальпроевая кислота | 60 руб | -- |
| Конвульсофин-Ретард Вальпроевая кислота | 578 руб | -- |
| Вальпарин ХР Натрия вальпроат | 120 руб | -- |
| Энкорат Натрия вальпроат | 54 руб | -- |
| Гаммалон гамма-аминомасляная кислота | -- | -- |
| Осполот султиам | 6491 руб | -- |
| Эпилептал ламотриджин | 800 руб | -- |
| Эпимил ламотриджин | -- | -- |
| Ламиктал ламотриджин | 462 руб | -- |
| Ламитор Ламотриджин | 242 руб | -- |
| Ламолеп ламотриджин | 40 руб | -- |
| Ламотрин ламотриджин | 900 руб | -- |
| Латригил ламотриджин | -- | -- |
| Ламал ламотриджин | -- | -- |
| Ламолентал ламотриджин | -- | -- |
| Латриджин ламотриджин | -- | -- |
| Эпитрижин ламотриджин | -- | -- |
| Героламик | -- | -- |
| Сейзар ламотриджин | 96 руб | -- |
| Ламотриджин Канон Ламотриджин | 250 руб | -- |
| Ламотриджин Ламотриджин | 217 руб | -- |
| Эпирамат топирамат | -- | -- |
| Топамакс топирамат | 520 руб | -- |
| Топиромакс 100 топирамат | 6300 руб | -- |
| Топиромакс 25 топирамат | 3600 руб | -- |
| Топилепсин топирамат | 3800 руб | -- |
| Топирамин топирамат | 6100 руб | -- |
| Топракар топирамат | -- | -- |
| Эпимат топирамат | -- | -- |
| Макситопир | 338 руб | -- |
| Топирамат Тева топирамат | -- | -- |
| Топсавер топирамат | 236 руб | -- |
| Топирамат Топирамат | 100 руб | -- |
| Тореал Топирамат | 146 руб | -- |
| Топалепсин Топирамат | 105 руб | -- |
| Габалепт габапентин | -- | -- |
| Тебантин габапентин | 667 руб | -- |
| Габантин | 3200 руб | -- |
| Габапентин габапентин | 273 руб | -- |
| Габагама габапентин | -- | -- |
| Габагамма габапентин | 213 руб | -- |
| Габамакс габапентин | -- | -- |
| Гримодин габапентин | -- | -- |
| Медитан габапентин | 3200 руб | -- |
| Нейралгин габапентин | 2900 руб | -- |
| Ньюропентин габапентин | 8600 руб | -- |
| Конвалис габапентин | 420 руб | -- |
| Катэна Габапентин | 372 руб | -- |
| Кеппра леветирацетам | 396 руб | -- |
| Леветирацетам Люпин леветирацетам | -- | -- |
| Леветирацетам-Тева леветирацетам | -- | -- |
| Левицитам леветирацетам | 4300 руб | -- |
| Нормег леветирацетам | -- | -- |
| Тирамакс леветирацетам | -- | -- |
| Леветинол леветирацетам | 379 руб | -- |
| Эпитерра леветирацетам | 1419 руб | -- |
| Комвирон кветиапин | -- | -- |
| Леветирацетам Канон леветирацетам | 284 руб | -- |
| Эпитерра Лонг Леветирацетам | 1419 руб | -- |
| Леветирацетам Леветирацетам | 126 руб | -- |
| Зонегран зонисамид | 498 руб | -- |
| Лирика прегабалин | 84 руб | -- |
| Неогабин прегабалин | -- | -- |
| Прегабалин прегабалин | 152 руб | -- |
| Альгерика прегабалин | 438 руб | -- |
| Габана | -- | -- |
| Ограния прегабалин | -- | -- |
| Прегабалин-Рихтер прегабалин | 217 руб | -- |
| Вимпат лакосамид | 211 руб | -- |
| Файкомпа перампанел | 476 руб | -- |
Показания
В качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорогами с или без вторичной генерализации.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство, производное карбоксамида, блокатор потенциал-зависимых натриевых каналов
Точный механизм действия неизвестен. В электрофизиологических исследованиях in vitro показано, что эсликарбазепин и его метаболиты стабилизируют инактивированное состояние потенциалзависимых натриевых каналов, предотвращая их возвращение в активированное состояние и таким образом поддерживая повторное возбуждение нейронов.
Эсликарбазепина ацетат и его активные метаболиты предотвращают развитие судорог на неклинических моделях предсказания противосудорожную эффективность у человека. У человека, фармакологическая активность эсликарбазепина ацетата преимущественно реализуется благодаря активному метаболиту - эсликарбазепину.
Лекарственное взаимодействие
Исследования лекарственного взаимодействия проводились только у взрослых.
Эсликарбазепина ацетат интенсивно метаболизируется с образованием эсликарбазепина, который выводится путем глюкуронизации. In vitro эсликарбазепин является слабым индуктором CYP3A4 и УДП-глюуронилтранферазы.
In vivo эсликарбазепина ацетат влияет на метаболизм препаратов, которые выводятся главным образом путем метаболизма при участии CYP3A4 . Поэтому повышение дозы лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP3A4 может потребоваться при одновременном применении с эсликарбазепина ацетатом. In vivo эсликарбазепина ацетат может оказывать индуцирующий эффект на метаболизм препаратов, которые метаболизируются преимущественно путем конъюгации с УДП-глюкоуронилтрансферазой.
При начале или отмене лечения эсликарбазепина ацетатом или при изменении его дозы период, который требуется для достижения нового уровня ферментативной активности составляет 2-3 недели. Этот интервал следует учитывать, когда эсликарбазепина ацетат применяется непосредственно перед назначением другого препарата или в комбинации с другими препаратами, дозу которых требуется корректировать при сочетании с эсликарбазепином.
Эсликарбазепина ацетат обладает ингибирующей активностью в отношении изофермента CYP2C19. Поэтому взаимодействие может усиливаться при одновременном применении эсликарбазепина ацетата в высокой дозе с лекарственными препаратами, которые метаболизируются главным образом при участии данного изофермента.
В исследовании у здоровых добровольцев при одновременном применении эсликарбазепина ацетата в дозе 800 мг 1 раз/сут и карбамазепина в дозе 400 мг 2 раза/сут происходило уменьшение биодоступности активного метаболита эсликарбазепина в среднем на 32%, что наиболее вероятно вызвано индукцией глюкуронизации. Изменений биодоступности карбамазепина и его метаболита карбамазепин-эпоксида не отмечено. Основываясь на индивидуальной реакции, может потребоватьcя повышение дозы эсликарбазепина ацетата при данной комбинации. Клинические исследования у пациентов показали, что при данной комбинации повышается риск следующих побочных реакций: диплопия, нарушения координации, головокружение; нельзя исключить повышение риска других специфических реакций.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут и фенитоина приводит к уменьшению биодоступности активного метаболита эсликарбазепина в среднем на 31-33%, что наиболее вероятно обусловлено индукцией глюкуронизации, и повышением биодоступности фенитоина на 31-35%, что наиболее вероятно обусловлено ингибированием изофермента CYP2C19. Основываясь на 39 клинических ответах при данной комбинации может потребоваться увеличение дозы эсликарбазепина и уменьшение дозы фенитоина.
Глюкуронизация – основной путь метаболизма и эсликарбазепина ацетата и ламотриджина, поэтому возможно лекарственное взаимодействие. В исследовании у здоровых добровольцев, получавших эсликарбазепина ацетат в дозе 1200 мг 1 раз/сут показано небольшое фармакокинетическое взаимодействие (уменьшение биодоступности ламотриджина на 15%) между эсликарбазепина ацетатом и ламотриджином, поэтому коррекция дозы не требовалась. Однако в связи с межиндивидуальной вариабельностью, этот эффект может быть клинически значимым в некоторых случаях.
В исследовании у здоровых добровольцев при одновременном применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут и топирамата не наблюдалось существенных изменений экспозиции эсликарбазепина ацетата, но отмечено уменьшение экспозиции топирамата на 18%, что наиболее вероятно обусловлено уменьшением его биодоступности (коррекция дозы не требуется).
Популяционный фармакокинетический анализ в фазе III клинических исследований у пациентов с эпилепсией показал, что при одновременном применении вальпроата и леветирацетама не влияло на экспозицию эсликарбазепина ацетата, но это не было подтверждено при последующих исследованиях лекарственного взаимодействия.
Применение эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут у женщин, которые принимают комбинированный пероральный контрацептив, приводило к уменьшению системной биодоступности левоноргестрела и этинилэстрадиола на 37% и 42% соответственно, что наиболее вероятно связано с индукцией изофермента CYP3A4. Поэтому женщины детородного возраста в период лечения эсликарбазепином должны использовать адекватные методы контрацепции после отмены лечения до конца текущего менструального цикла.
В исследованиях у здоровых добровольцев показано среднее уменьшение системной экспозиции симвастатина на 50% при одновременном применении с эсликарбазепина ацетата в дозе 800 мг 1 раз/сут, что наиболее вероятно вызвано индукцией изофермента CYP3A4. При данной комбинации может потребоваться повышение дозы симвастатина.
При применении у здоровых добровольцев эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут наблюдалось уменьшение биодоступности розувастатина на 36-39%. Механизм данного взаимодействия неизвестен, но может быть обусловлен влиянием активности транспортера только на розувастатин или помимо этого и с индукцией его метаболизма. Поскольку связь между экспозицией и активностью препарата неясна, необходим контроль терапевтического эффекта (в т.ч. уровень холестерина в крови).
При одновременном применении эсликарбазепина ацетата в дозе 1200 мг 1 раз/сут с варфарином показано небольшое (23%), но статистически значимое уменьшение экспозиции S-варфарина. Влияния на фармакокинетику R-варфарина или на коагуляцию не отмечалось. Однако в связи с межиндивидуальной вариабельностью лекарственного взаимодействия, необходимо тщательно контролировать МНО в течение первых недель от начала и окончания комбинированной терапии.
В исследовании у здоровых добровольцев показано отсутствие влияния эсликарбазепна в дозе 1200 мг 1 раз/сут на фармакокинетику дигоксина, что позволяет предположить, то эсликарбазепин не влияет на P-гликопротеин-опосредованный транспорт.
Учитывая структурное сходство эсликарбазепина ацетата с трициклическими антидепрессантами, взаимодействие эсликарбазепина ацетат и ингибиторами МАО теоретически возможно.
Таблетки белого цвета, продолговатые, с гравировкой "ESL 800" на одной стороне и риской на другой.
1 таб.
эсликарбазепина ацетат 800 мг
Вспомогательные вещества: повидон К29/32, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Режим дозирования
Внутрь. Применяют в качестве дополнительного средства к проводимой противоэпилептической терапии.
Рекомендуемая начальная доза – 400 мг 1 раз/сут. Через 1 или 2 недели лечения дозу можно увеличить до 800 мг 1 раз/сут. С учетом индивидуального клинического эффекта доза может быть повышена до 1200 мг 1 раз/сут.
При КК 30-60 мл/мин начальная доза - 400 мг 1 раз/сут через день в течение 2 недель, затем ежедневно 1 раз/сут в дозе 400 мг. С учетом индивидуального клинического эффекта доза может быть увеличена.
Противопоказания к применению
AV-блокада II или III степени; повышенная чувствительность к эсликарбазепина ацетату и другим производным карбоксамида (в т.ч. к карбамазепину, окскарбазепину).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении эсликарбазепина при беременности не имеется. При планируемой или наступившей беременности лечение эсликарбазепином следует тщательно пересмотреть. Предпочтительно проведение монотерапии в минимальной эффективной дозе. Следует проводить антенатальное обследование состояния плода и строгое наблюдение, учитывая риск нарушений развития плода. До и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты, т.к. противоэпилептические препараты могут способствовать развитию дефицита фолиевой кислоты.
Неизвестно, выделяется ли эсликарбазепин с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных, показано, что эсликарбазепин выделяется с грудным молоком. Поскольку нельзя исключить риск воздействия на грудного ребенка, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует отменить.
В экспериментальных исследованиях наблюдались нарушения фертильности у самок крыс и мышей, а также нарушения развития потомства.