Лекарственная форма и ее описание:
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При добавлении к содержимому флакона воды, свободной от углерода диоксида (свежепрокипяченной и охлажденной воды), получается суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом апельсина. Допускается расслоение суспензии, которое устраняется при взбалтывании.
Состав:
5 мл суспензии содержит в качестве действующего вещества 250 мг цефаклора.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, натрия бензоат, динатрия эдетат, аспартам, апельсиновое масло, ароматизатор Ванилин PX 1496, сахар-песок.
Фармакотерапевтическая группа:
Антибактериальные средства для системного применения. Прочие бета-лактамные антибиотики.
Код АТС: J01DC04.
Фармакодинамика
Цефаклор - цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении бактерий: альфа и бета гемолитические стрептококки, стафилококки (включая коагулаза-положительные, коагулаза-отрицательные и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа А бета гемолитического стрептококка), Escherichia coli, Haemophilus influenza (включая ампициллин-устойчивые штаммы), Klebsiella spp., Branhamella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Неактивен в отношении Pseudomonas spp и Acinetobacter spp., большинства штаммов Enterococcus spp., многих штаммов Enterobacter spp , метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Serratia spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris и Providencia rettgeri.
Фармакокинетика
Цефаклор хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 0,5 -1 ч после приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Быстро распределяется в организме и достигает терапевтической концентрации в большинстве тканей и жидкостей организма. Не проходит через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.
Биотрансформация
Цефаклор является химически нестабильным в растворе. Он распадается спонтанно в жидкостях организма, таких как моча. Поэтому трудно оценить степень реального метаболического клиренса. Если метаболиты существуют, то доля их невелика.
Выведение
Выведение в первую очередь осуществляется почками. 92% меченного цефаклора обнаруживали в моче и 4% было обнаружено в кале.
После введения 250 мг, 500 мг и 1 г цефаклора пациентам натощак, средние максимальные концентрации в сыворотке крови, полученные в течение 30 - 60 минут, составляли 7, 13 и 23 мг/л соответственно. Около 60-85% препарата выводится из организма в неизменном виде с мочой в течение 8 часов, большая часть его выводится из организма в течение первых 2-х часов, через 8 часов максимальная концентрация в моче в среднем составляла 600, 900 и 1900 мг/л.
Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 0,6 до 0,9 часов. У пациентов со сниженной функцией почек период полувыведения цефаклора увеличивается.
У лиц со сниженной почечной функцией период полувыведения из плазмы интактных молекул составляет 2,3 - 2,8 часа. Гемодиализ уменьшает период полувыведения на 25 - 30%.
Результаты фармакокинетических исследований у детей лишь незначительно отличаются от взрослых.ъ
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефаклору микроорганизмами: заболевания верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония), инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей; средний отит, синусит.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Из порошка Цефаклор необходимо приготовить суспензию. Для этого вначале встряхнуть порошок во флаконе, далее добавить прокипяченную охлажденную до комнатной температуры питьевую воду до метки «60 мл» и интенсивно взболтать. После того, как осядет образовавшаяся пена, довести дополнительно объем суспензии водой до 60 мл, тщательно взболтать. Суспензия готова к употреблению.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности предполагаемого или установленного возбудителя:
- взрослым и пациентам пожилого возраста при легких инфекциях, вызванных высокочувствительными к цефаклору микроорганизмами, - по 5 мл суспензии (250 мг цефаклора) каждые 8 часов;
- взрослым и пациентам пожилого возраста при более тяжелых инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, - по 10 мл суспензии (500 мг цефаклора) каждые 8 часов;
Дети: обычная суточная доза составляет 20 (30) мг/кг массы тела, разделенная на 3 разовые дозы (каждые 8 часов).
В случае более тяжелых инфекций, отита, синусита и инфекций, вызванных менее чувствительными возбудителями, рекомендуемая общая суточная доза составляет 40 (50) мг/кг.
При бронхите и пневмонии: обычная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела, разделенная на 3 разовые дозы (каждые 8 часов).
В случае острого среднего отита, фарингита, неосложненных инфекций мочевых путей: общую суточную дозу можно разделить на две разовые дозы (каждые 12 ч).
Максимальная суточная доза не должна быть выше 1 г.
Безопасность и эффективность цефаклора не были установлены для детей в возрасте до одного месяца.
Схема дозирования суспензии 250 мг/5 мл (50 мг/мл) для детей:
Доза цефаклора в мг Доза суспензии в мл Кратность приема
1-5 лет (9-18 кг) 125,0 мг 2,5 мл 3 раза в день
Старше 5 лет 250,0 мг 5,0 мл 3 раза в день
Дозирующее устройство для суспензии Цефаклор 250 мг/5мл не позволяет применять лекарственное средство для детей до 1 года.
Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мл суспензии (4 г цефаклора) в сутки.
Максимальная суточная доза для детей - 20 мл суспензии (1 г цефаклора) в сутки.
Курс лечения составляет 7-10 дней. Лечение продолжают в течение 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов инфекции. Продолжительность лечения инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, должна составлять не менее 10 дней.
Пациенты с нарушением функции почек:
В случае нарушения функций почек легкой и средней степени тяжести, как правило, нет необходимости корректировать дозу. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек применять с осторожностью, под контролем лабораторных исследований.
Пациенты на гемодиализе:
При гемодиализе период полувыведения препарата из сыворотки крови уменьшается на 25-30%. При необходимости регулярного гемодиализа рекомендуется ударная доза 250 мг-1 г цефаклора до гемодиализа и терапевтическая доза 250 мг-500 мг в качестве поддерживающей дозы между процедурами гемодиализа.
Побочное действие
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - обратимая нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая, обратимая тромбоцитопения, лимфоцитоз, лейкопения; частота неизвестна - эозинофилия.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, такие как кореподобные высыпания, зуд и крапивница, анафилактические реакции (у пациентов с аллергией к пенициллинам), лекарственная лихорадка, лимфаденопатия. Анафилактоидные реакции могут проявлятся одиночными симптомами, включая отек Квинке, астению, отеки (в том числе отек лица и конечностей), одышку, парестезии, обморок или расширение сосудов, частота не известна - сывороточная болезнь, мультиформная эритема, сыпь или другие кожные проявления.
Инфекции и инвазии: суперинфекции и развитие устойчивых к цефаклору микроорганизмов или грибков в случае долгосрочной терапии или многократного применения препарата.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; частота не известна - головокружение, сонливость, возбуждение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, колит, тошнота, рвота, дискомфорт в животе; редко - колит псевдомембранозный.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, щелочной фосфатазы) в сыворотке крови, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - синдром Стивенса-Джонсона (мультиформная эритема), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Со стороны сосудов: транзиторное повышение артериального давления.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - обратимый интерстициальный нефрит, протеинурия, патологические изменения в анализах мочи.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: генитальный зуд, вагинит и вагинальный кандидоз.
Нарушения психики: частота не известна - нервозность, спутанность сознания, бессонница, гипертония, обратимые гиперактивность и галлюцинации.
Лабораторные показатели: незначительное увеличение мочевины или креатинина в крови, положительный тест Кумбса.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефаклору, другим цефалоспориновым антибиотикам или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
- тяжелая реакция немедленной гиперчувствительности на любой другой бета-лактамный антибиотик;
- фенилкетонурия.
Передозировка
Передозировка проявляется тошнотой, рвотой, диареей, болями в эпигастрии.
Цефаклор имеет низкую токсичность. Даже высокие дозы, вводимые в течение длительного времени, хорошо переносимы. Только в случае превышения дозы, которая более чем суточная доза, по крайней мере в 5 раз следует вводить активированный уголь, вызывать рвоту или проводить промывание желудка.
Специфического антидота не существует. Об эффективности форсированного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа и гемоперфузии через активированный уголь нет никаких адекватных исследований, которые могли бы рекомендовать их применение. Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цефаклор, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Поэтому рекомендуется регулярный контроль протромбинового времени с коррекцией дозы при необходимости.
Пробенецид замедляет выведение цефаклора за счет снижения канальцеввой секреции последнего.
Цефаклор не следует комбинировать с антибактериальными средствами бактериостатического действия, насколько это возможно (например хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклины), так как эффект цефаклора может быть уменьшен.
Цефаклор усиливает нефротоксичность бутадиона, аминогликозидов, полимиксинов.
Холестирамин уменьшает всасывание цефаклора.
Влияние на лабораторные диагностические тесты:
Применение цефаклора может привести к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче неферментативными методами. Поэтому, во время терапии цефаклором следует использовать ферментативные методы для определения глюкозы в моче.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек, заболеваниях ЖКТ (колит, неспецифический язвенный колит) в анамнезе.
Перед началом лечения цефаклором, необходимо выяснить, были ли реакции гиперчувствительности на цефаклор, цефалоспорины, пенициллины или другие лекарственные средства. Цефаклор следует использовать с осторожностью у пациентов, чувствительных к пенициллину, из-за возможной перекрестной гиперчувствительности, включая анафилаксию.
В случае возникновения аллергических реакций, применение цефаклора нужно прекратить и провести соответствующую терапию.
Цефаклор следует использовать с осторожностью у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. У пациентов с анурией период полувыведения цефаклора увеличен с 2,3 до 2,8 часов (по сравнению с 0,6-0,9 часами у здоровых лиц). Хотя у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, как правило, нет необходимости коррекции дозы, однако, из-за небольшого числа пациентов, получавших цефаклор в этих условиях, лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Длительное использование цефаклора может привести к распространению резистентных микроорганизмов и возникновению суперинфекции, которые должны быть адекватно вылечены.
При использовании антибиотиков широкого спектра действия, в том числе цефалоспоринов, существует риск развития антибиотикассоциированной диареи, включая псевдомембранозный колит, от легкой до угрожающей жизни степени. При возникновении у пациента тяжелой упорной (кровавой) диареи во время антибиотикотерапии или в течение 10 недель после ее завершения, всегда следует предполагать развитие антибиотик-ассоциированного колита, который в большинстве случаев вызван Clostridium difficile. В случае подозрения или подтверждения данного диагноза необходимо начать надлежащее лечение. В этой ситуации противопоказано назначение препаратов, угнетающих перистальтику кишечника.
Пациенты, у которых развивается сыпь, подлежат тщательному наблюдению. Если поражения кожи прогрессирует следует незамедлительно прекратить прием препарата.
Были отмечены единичные случаи развития аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла ( например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями, или сопровождающаяся поражением слизистых оболочек), которые имеют тяжелые кожные проявления. Если появились симптомы, указывающие на развитие синдрома Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (например, прогрессирующая сыпь на коже, часто с пузырями, или сопровождающаяся поражением слизистых оболочек) прием препарата необходимо немедленно прекратить.
Как и в случае применения других цефалоспориновых антибиотиков нельзя исключить развитие судорог.
При одновременном приеме других препаратов (например оральных контрацептивов) их эффективность может быть изменена.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозе, т.е по существу «свободно от натрия».
В состав препарата входит сахароза, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
В состав лекарственного средства входит аспартам поэтому его не следует принимать пациентам с фенилкетонурией.
В период применения цефаклора необходимо контролировать протромбиновое время и время кровотечения.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
Должны быть выполнены исследования выделенной микрофлоры на определение чувствительности к антибактериальным средствам.
Для уменьшения развития антибиотикорезистентности и поддержания эффективности цефаклора и других антибактериальных средств, цефаклор должен использоваться только для лечения инфекций, которые действительно или с высокой степенью вероятности вызваны чувствительными к цефаклору бактериями. Когда станет доступной информация о чувствительности миклофлоры, данную информацию следует учитывать при назначении или коррекции антибактериальной терапии. При отсутствии такой информации при эмпирическом выборе антибактериальной терапии могут использоваться местные эпидемиологические данные.
Беременность и лактация
Беременность
Цефаклор достигает эмбриона/плода, проходя через плаценту. Исследования на лабораторных животных показали отсутствие тератогенных эффектов и отрицательного воздействия цефаклора на фертильность. Однако контролируемые клинические исследования у беременных женщин не проводились.
Поэтому применение цефаклора при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Цефаклор переходит в грудное молоко. Небольшие количества цефаклора обнаружены в грудном молоке после приема разовой дозы 500 мг. Средние уровни около 0,2 мкг/мл или менее были выявлены не позднее чем через 5 часов. Следовые количества были обнаружены через 1 час.
Применение цефаклора во время вскармливания грудным молоком детей может привести к изменениям у них кишечной флоры с диареей и грибковой колонизацией, так что грудное вскармливание, возможно, придется прекратить. Возможность сенсибилизации также следует учитывать. В период лактации Цефаклор следует использовать с осторожностью, только после тщательной оценки пользы и риска.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с движущимися механизмами.
В целом опыт применения цефаклора свидетельствует о том, что он не влияет на концентрацию внимания и психомоторные реакции. Однако редкие побочные эффекты, такие как гипотензия или головокружение, могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, поэтому после приема лекарственного средства пациенту рекомендуется воздержаться от этих видов деятельности до установления индивидуальной реакции на препарат.ъ
Форма выпуска:
Порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения.
По 20,0 г во флаконе пластмассовом из полиэтилентерефталата со стаканчиком дозирующим помещенные вместе с листком-вкладышем в пачку из картона.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Срок хранения приготовленной суспензии 10 дней при хранении при температуре 2°С-8°С.
Условия отпуска из аптек:
Отпускается по рецепту врача.
Наименование и адрес производителя
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.