Гемзар аналоги

Фармакологическое действие
Гемзар относят к антиметаболитам, средствам с противоопухолевой активностью. По химическому строению Гемзар схож с пиримидином.
Цитотоксическое действие Гемзара обусловлено нарушением синтеза ДНК атипичных клеток. Попадая внутрь клетки, активный компонент Гемзара гемцитабин с помощью нуклеозидкиназ преобразуется до ди- и трифосфат нуклеозидов (dFdCDP). Дифосфат нуклеозид ингибирует фермент рибонуклеотидредуктазу, нарушая тем самым синтез дезоксинуклеозид трифосфатов – предшественников ДНК. В свою очередь, трифосфат нуклеозиды встраиваются в РНК или ДНК клетки, нарушая в дальнейшем ее деление. Гемзар действует на атипичные клетки в фазах митотического деления S и G1/S. Полное блокирование синтеза ДНК опухолевых клеток ведет к их апоптозу.
После парентерального введения Гемзар практически не связывается с плазменными протеинами, в связи с чем обладает низкой способностью распределения в тканях. Большая доля Гемзара экскретируется с мочой, лишь 1% – с калом.

Показания к применению
Мелко- и крупноклеточный рак легкого, простатической железы, яичников, в том числе с метастазами. Препарат активен в отношении локализованного рефрактерного рака почек, мочевого пузыря, панкреатической железы и молочных желез у женщин как в составе комплексных химиотерапевтических схем, так и качестве монотерапии.

Способ применения
Приготовленный раствор Гемзар вводят строго внутривенно. Расчет вводимого количества препарата производят исходя из вычислений площади поверхности больного. На 1 м2 поверхности тела используют 1000 мг средства. 1 раз в неделю в/в медленно (за 30 минут) вводят необходимое количество Гемзара. Продолжительность курса – 3 недели.
После недельного интервала курс повторяют.
Лицам, получающим Гемзар, однократно в неделю в ходе всего периода лечения проводят качественно-количественную оценку состава периферической крови. Когда численность лейкоцитов не менее 1000 в 1 мм3 , тромбоцитов при этом не менее 100 000 в 1 мм3 – коррекцию дозировки не проводят.
При снижении количества указанных выше форменных элементов вдвое – назначают 70% рекомендуемого количества Гемзара.
Если лейкоцитов в 1 мм3 менее 500, а белых кровяных телец менее 50 000 – введение Гемзара прекращают.
При приготовлении парентерального раствора Гемзара используют изотонический раствор хлорида натрия. Рекомендуемая концентрация полученного раствора не более 40 мг/мл, в противном случае есть вероятность неполного растворения лиофилизата Гемзара.

Побочные действия
В качестве нежелательных реакций в сфере ЖКТ при приеме Гемзара могут возникать диспепсические явления, стоматиты, запоры или диарея. При биохимическом исследовании крови могут определяться высокие уровни печеночных трансаминаз.
Со стороны респираторного тракта в ходе терапии Гемзаром могут появиться бронхоспастические реакции, субъективное чувство удушья, кашель, в некоторых случаях – отек легких, токсический пневмонит.
В сфере ССС возможны колебания САД, аритмии, редко – ОСН и инфаркт миокарда. В лабораторных анализах при приеме Гемзара отмечается миелосупрессия, характеризующаяся снижением количества эритроцитов и белых кровяных телец.
Протеинурия, нефротический синдром, гематурия, дизурические явления – частые побочные действия терапии Гемзаром, редко при его применении возникают гемолитико-уремический синдром, ОПН. В биохимическом анализе мочи могут наблюдаться гиперкреатинемия, рост активности ЛДГ.
Некоторые больные связывают прием Гемзара с появлением экзантемы, умеренной алопеции и кожного зуда.
Среди прочих нежелательных реакций на прием Гемзара упоминаются фебрильная нейтропения, гриппоподобный синдром, боль и появление экстравазата в месте введения препарата, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом, токсический гепатит с желтухой.

Противопоказания
Гемзар не применяют у лиц с индивидуальной сенситивностью к гемцитабину.
Препарат запрещен у кормящих.

Беременность
Гемзар противопоказан женщинам в периоде гестации.
Действие на плод соответствует категории D по классификации FDA.
При назначении препарата кормящим грудное вскармливание прекращают.

Лекарственное взаимодействие
Синхронное применение Гемзара на фоне радиолучевой терапии способствует повышению выраженности лучевых реакций (колиты, эзофагиты и энтериты). В случае монотерапии применение Гемзара рекомендовано начинать после прекращения лучевых осложнений либо через неделю после окончания лучевой терапии.

Передозировка
Клинически допустимой дозировкой Гемзара является 5,7 г/м2 при условии 30-минутного парентерального введения.
При возникновении признаков острой миелосупрессии следует незамедлительно приступить к симптоматическим методам терапии.
Специфического антидота Гемзар не имеет.

Форма выпуска
Производится в форме белого лиофилизата, предназначенного для приготовления парентерального раствора. Порошок Гемзара заключен в стеклянные флаконы объемом 10 мл и 50 мл, в зависимости от количества содержащегося в них вещества (200 мг или 1 г).

Условия хранения
Флаконы с порошком Гемзара хранят при температуре 15 –30 градусов Цельсия, не допуская замораживания. Необходимо беречь от детей.
Приготовленный раствор Гемзара используют в течение суток, при условии соблюдения указанного выше температурного режима хранения.

Состав
В 1 флаконе Гемзара содержится 200 мг или 1 г активного компонента гидрохлорида гемцитабина.
Вспомогательные составляющие: Mannitolum, Natrii acetas, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, в качестве регулятора рН.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
Антиметаболиты

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Злокачественные новообразования органов пищеварения (C15-C26)
Злокачественное новообразование молочной железы (C50)
Злокачественное новообразование яичника (C56)
Злокачественное новообразование предстательной железы (C61)
Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки (C64)
Злокачественное новообразование мочевого пузыря (C67)

Действующее вещество: гемцитабин

АТХ: L01BC05

Производитель: EliLily&Co (США)

Дополнительно
В ходе терапии Гемзаром следует обеспечить непрерывное мониторирование состояния пациента, включая все необходимые лабораторные исследования.
У пациентов с начальной печеночно-почечной дисфункцией Гемзар нужно применять с осторожностью, не допуская проявления кумулятивного действия препарата.
При тяжелой миелосупрессии, выявленной на основании еженедельных лабораторных тестов, Гемзар отменяют. Дальнейшее снижение численности всех форменных элементов возможно после отмены препарата.
Учитывая выраженное эмбриотоксическое действие Гемзара, женщинам детородного возраста рекомендуют использовать контрацептивы.
Гемзар может вызывать сонливость, поэтому больным, работающим на точном производстве, следует воздержаться на время терапии Гемзаром от выполнения профессиональной деятельности.