| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 7 руб | -- |
| 2 | Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 7 руб | 250 грн |
| 3 | Аспикор ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 23 руб | -- |
| 4 | Кардиаск Ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 24 руб | -- |
| 5 | Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum Аналог по составу и показанию | 62 руб | 123 грн |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Зилт учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 92 руб | 39 грн |
| 2 | Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 7 руб | 250 грн |
| 3 | Брилинта Тикагрелор Аналог по показанию и способу применения | 2000 руб | 426 грн |
| 4 | Курантил дипиридамол Аналог по показанию и способу применения | 472 руб | 74 грн |
| 5 | Плавикс клопидогрел Аналог по составу и показанию | 660 руб | 270 грн |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum | 62 руб | 123 грн |
| Атерокард | -- | 17 грн |
| Атрогрел | -- | 18 грн |
| Клопидогрел-Ратиофарм | -- | 238 грн |
| Клопидогрель клопидогрел | -- | 19 грн |
| Листаб 75 Клопидогрел | 807 руб | -- |
| Лопирел клопидогрел | 192 руб | 37 грн |
| Пингель | -- | 188 грн |
| Плавикс клопидогрел | 660 руб | 270 грн |
| Тромбонет клопидогрел | -- | 30 грн |
| Торадив торасемид | -- | 61 грн |
| Гридокляйн клопидогрел | -- | -- |
| Деплат клопидогрел | -- | 320 грн |
| Карум-Сановель клопидогрел | -- | -- |
| Клодия клопидогрел | -- | 57 грн |
| Клопидал клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Апотекс клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Рихтер клопидогрел | 419 руб | -- |
| Клопидогрел-Тева клопидогрел | 324 руб | 23 грн |
| Клопидогрель-Зентива клопидогрел | -- | 68 грн |
| Клопидогрель-Фармекс клопидогрел | -- | 46 грн |
| Клопикор клопидогрел | -- | -- |
| Лопигрол клопидогрел | -- | 192 грн |
| Медогрель клопидогрел | -- | 71 грн |
| Нугрел клопидогрел | -- | 74 грн |
| Онеклапз клопидогрел | -- | 63 грн |
| Плавигрель клопидогрел | -- | -- |
| Плагрил клопидогрел | 290 руб | 37 грн |
| Платогрил клопидогрел | -- | 59 грн |
| Тессирон клопидогрел | -- | -- |
| Фламогрель клопидогрел | -- | 22 грн |
| Джендогрел | -- | -- |
| Агрегаль Клопидогрел | 280 руб | -- |
| Эгитромб клопидогрел | 659 руб | 723 грн |
| Клопидогрел Канонфарма клопидогрел | 192 руб | -- |
| Баклан клопидогрел | -- | -- |
| Тромборель клопидогрел | -- | -- |
| Клопидекс Клопидогрел | 213 руб | -- |
| Деплатт-75 Клопидогрел | 454 руб | -- |
| Клопидогрел-СЗ Клопидогрел | 187 руб | -- |
| Деплатт Клопидогрел | 484 руб | -- |
| Листаб Клопидогрел | 807 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Зилт, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агренокс Ацетилсалициловая кислота и дипиридамол | 854 руб | 650 грн |
| Аспимаг | -- | -- |
| Монафрам антител моноклональных FRaMon F (аb) 2 фрагменты | 23750 руб | -- |
| Ипатон тиклопидин | -- | 90 грн |
| Тиклид тиклопидин | 3000 руб | 550 грн |
| Аклотин Тиклопидин | 2180 руб | -- |
| Аcпекард | -- | -- |
| Аспирин кардио Ацетилсалициловая кислота | 66 руб | 19 грн |
| Ацекардин | -- | 15 грн |
| Годасал ацетилсалициловая кислота | -- | 22 грн |
| Кардиаск Ацетилсалициловая кислота | 24 руб | -- |
| Полокард ацетилсалициловая кислота | -- | 52 грн |
| Ацекор Кардио | -- | 30 грн |
| Тромболик Кардио | -- | 25 грн |
| Лоспирин ацетилсалициловая кислота | -- | 16 грн |
| Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота | 7 руб | -- |
| Тромболек-Кардио ацетилсалициловая кислота | -- | 30 грн |
| Аспенорм | -- | 24 грн |
| Экорин | -- | -- |
| Акард ацетилсалициловая кислота | -- | 21 грн |
| АСК ацетилсалициловая кислота | -- | -- |
| Аспикор ацетилсалициловая кислота | 23 руб | -- |
| Кардиомагнум ацетилсалициловая кислота | -- | -- |
| Дипиридамол дипиридамол | 299 руб | 2 грн |
| Курантил дипиридамол | 472 руб | 74 грн |
| Курантил N дипиридамол | 484 руб | 630 грн |
| Курантил N 25 Дипиридамол | 484 руб | -- |
| Курантил N 75 Дипиридамол | 532 руб | -- |
| Эпопростенол-Тева | -- | -- |
| Вентавис илопрост | 7500 руб | 32575 грн |
| Иломедин илопрост | 7405 руб | 2100 грн |
| Интегрилин эптифибатид | 11641 руб | 1571 грн |
| Дисгрен трифлусал | -- | 96 грн |
| Эффиент прасугрел | 3400 руб | 2847 грн |
| Плестазол цилостазол | -- | 71 грн |
| Плетал цилостазол | 5400 руб | 1834 грн |
| Плетакс Цилостазол | 959 руб | -- |
| Брилинта Тикагрелор | 2000 руб | 426 грн |
| Комби-Аск ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | -- | -- |
| Коплавикс ацетилсалициловая кислота, клопидогрел | 522 руб | 600 грн |
| Аспигрель | -- | -- |
| Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота | 7 руб | 250 грн |
| ТромбоМАГ ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | 87 руб | -- |
| Плагрил А Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота | 290 руб | -- |
| Кардиомагнил Форте ацетилсалициловая кислота | 144 руб | 39 грн |
| Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота | 92 руб | 39 грн |
| Магникор ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | -- | 7 грн |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Фенилин Фениндион | 65 руб | 9 грн |
| Фенилин-Здоровье фениндион | -- | 9 грн |
| Варфарекс варфарин | 142 руб | 15 грн |
| Варфарин Варфарин натрия | 39 руб | 10 грн |
| Варфарин никомед варфарин | 89 руб | 72 грн |
| Варфарин орион варфарин | -- | 58 грн |
| Варфарин-ФС варфарин | -- | 38 грн |
| Синкумар аценокумарол | 866 руб | 42 грн |
| Синтром Аценокумарол | 826 руб | -- |
| Пиявит порошок пиявок медицинских | -- | -- |
| Гепарин гепарин натрия | 47 руб | 30 грн |
| Гепарин-Биолек гепарин натрия | -- | 191 грн |
| Гепарин-Индар гепарин натрия | -- | 44 грн |
| Гепарин-Новофарм гепарин натрия | -- | 22 грн |
| Гепарин-Фармекс гепарин натрия | -- | 160 грн |
| Гепарин-натрий Браун гепарин натрия | -- | -- |
| Тромбогель 1000 Гепарин натрия | 146 руб | -- |
| Тромбогель Гепарин натрия | 99 руб | -- |
| Антитромбин III человеческий декстрозы моногидрат, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, трисгидроксиметиламинометан | 17900 руб | -- |
| Фрагмин далтепарин натрия | 1461 руб | 126 грн |
| Фленокс эноксапарин натрия | 920 руб | 64 грн |
| Клексан эноксапарин натрия | 560 руб | 81 грн |
| Новопарин эноксапарин натрия | -- | 142 грн |
| Эноксапарин-Фармекс эноксапарин натрия | -- | 65 грн |
| Анфибра эноксапарин натрия | 1874 руб | -- |
| Эниксум эноксапарин натрия | 812 руб | -- |
| Гемапаксан эноксапарин натрия | 1208 руб | 1050 грн |
| Клексан 4000 Эноксапарин натрия | 2301 руб | -- |
| Клексан 6000 Эноксапарин натрия | 580 руб | -- |
| Клексан 2000 Эноксапарин натрия | 1320 руб | -- |
| Клексан 8000 Эноксапарин натрия | 2300 руб | -- |
| Фраксипарин надропарин кальция | 1516 руб | 96 грн |
| Фраксипарин Форте | 8670 руб | -- |
| Флюксум парнапарин натрия | 1105 руб | -- |
| Вессел Дуэ Ф сулодексид | 1739 руб | 122 грн |
| Ангиофлюкс сулодексид | 1409 руб | 1250 грн |
| Цибор бемипарин натрия | -- | -- |
| Цибор бемипарин натрия | -- | 144 грн |
| Дистрептаза стрептодорназа, стрептокиназа | 2980 руб | 231 грн |
| Тобарпин батроксобин | -- | -- |
| Фортелизин фортеплазе | 15362 руб | -- |
| Стрептокиназа Стрептокиназа | 3265 руб | -- |
| Фармакиназа | -- | 679 грн |
| Стрептокиназа-Биофарма стрептокиназа | -- | 1702 грн |
| Тромбофлюкс стрептокиназа | -- | -- |
| Актилизе альтелаза | 14200 руб | 5895 грн |
| Гемаза рекомбинантная проурокиназа | 826 руб | 590 грн |
| Урокиназа Медак урокиназа | 14490 руб | 5643 грн |
| Фибринолизин фибринолизин (человека) | -- | -- |
| Сепротин протеин С человеческий | 60027 руб | 12009 грн |
| Метализе тенектеплаза | 24640 руб | 25000 грн |
| Биострепта стрептодорназа, стрептокиназа | -- | 260 грн |
| Ангиокс бивалирудин | -- | -- |
| Прадакса дабигатрана этексилат | 739 руб | 500 грн |
| Эликвис апиксабан | 610 руб | 489 грн |
| Пентосан полисульфат sp 54 натрия пентозана полисульфат | -- | 507 грн |
| Арикстра | 3408 руб | 432 грн |
| Ксарелто ривароксабан | 1154 руб | 2 грн |
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
Всасывание
Клопидогрел быстро всасывается в дозе 75 мг в сутки. Однако плазменные концентрации неизмененного препарата через 2 ч очень низкие, ниже порога определения (2,2–2,5 нг/л). Всасывание составляет не менее 50% по данным почечной секреции метаболитов клопидогрела.
Метаболизм
Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный — производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Максимальные плазменные концентрации этого метаболита (примерно 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит — тиоловое производное — образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2В6 и ЗА4 цитохрома Р450 и в меньшей степени — изоферментами 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется.
Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейный характер в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг.
Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94%, соответственно).
Выведение
В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченного клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник.
T1/2 основного циркулирующего метаболита после приема одной дозы и приема повторных доз — 8 ч.
После повторного применения 75 мг клопидогрела в сутки плазменные уровни основного циркулирующего метаболита у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у пациентов с умеренно тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровых добровольцев. Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже (25%), чем у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме этого, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Фармакодинамика и фармакокинетика клопидогрела оценивались в исследованиях с однократными и повторными дозами у здоровых добровольцев и пациентов с циррозом печени (Child-Pugh класс А или В). Ежедневное применение в течение 10 дней клопидогрела в дозе 75 мг/сут было безопасным и хорошо переносилось. Cmax клопидогрела (при однократном и повторном применении) у пациентов с циррозом печени были во много раз выше, чем у здоровых добровольцев. Тем не менее, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимыми между группами.
Фармакогенетика
Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% — среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7, *8, но они редко встречаются в общей популяции.
Отдельные группы пациентов
Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов не изучена.
Пожилой возраст
Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось.
Нарушение функции почек
После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 5–15 млмин) ингибирование АДФ-редуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами (доза 75 мг/сут).
Нарушение функции печени
Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сопоставимо со здоровыми добровольцами.
Клопидогрел представляет из себя пролекарство, селективно ингибирует связывание АДФ с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ. Поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям, обычно через 5 дней после отмены лечения.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Он должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гомеостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
Может вызвать диспепсию и диарею (содержит гидрогенизированное касторовое масло).
Очень редко на фоне применения клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Препарат Зилт® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.