| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 2 руб | -- |
| 2 | Сановаск ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 20 руб | -- |
| 3 | Кардиаск Ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 22 руб | -- |
| 4 | Аспикор ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 24 руб | -- |
| 5 | Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum Аналог по составу и показанию | 27 руб | -- |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Зилт учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 96 руб | -- |
| 2 | Курантил дипиридамол Аналог по показанию и способу применения | 71 руб | -- |
| 3 | Плавикс клопидогрел Аналог по составу и показанию | 290 руб | -- |
| 4 | Брилинта Тикагрелор Аналог по показанию и способу применения | 210 руб | -- |
| 5 | Тромбитал магния гидроксид,ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 49 руб | -- |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum | 27 руб | -- |
| Атерокард | 200 руб | -- |
| Атрогрел | 500 руб | -- |
| Клопидогрел-Ратиофарм | -- | -- |
| Клопидогрель клопидогрел | 400 руб | -- |
| Листаб 75 Клопидогрел | 807 руб | -- |
| Лопирел клопидогрел | 102 руб | -- |
| Пингель | -- | -- |
| Плавикс клопидогрел | 290 руб | -- |
| Тромбонет клопидогрел | 1200 руб | -- |
| Торадив торасемид | 1200 руб | -- |
| Гридокляйн клопидогрел | -- | -- |
| Деплат клопидогрел | -- | -- |
| Карум-Сановель клопидогрел | -- | -- |
| Клодия клопидогрел | -- | -- |
| Клопидал клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Апотекс клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Рихтер клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Тева клопидогрел | 425 руб | -- |
| Клопидогрель-Зентива клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрель-Фармекс клопидогрел | 800 руб | -- |
| Клопикор клопидогрел | -- | -- |
| Лопигрол клопидогрел | -- | -- |
| Медогрель клопидогрел | 1700 руб | -- |
| Нугрел клопидогрел | -- | -- |
| Онеклапз клопидогрел | -- | -- |
| Плавигрель клопидогрел | -- | -- |
| Плагрил клопидогрел | 249 руб | -- |
| Платогрил клопидогрел | 1000 руб | -- |
| Тессирон клопидогрел | -- | -- |
| Фламогрель клопидогрел | -- | -- |
| Джендогрел | -- | -- |
| Агрегаль Клопидогрел | 280 руб | -- |
| Эгитромб клопидогрел | 605 руб | -- |
| Клопидогрел Канонфарма клопидогрел | 422 руб | -- |
| Баклан клопидогрел | -- | -- |
| Тромборель клопидогрел | 355 руб | -- |
| Клопидекс Клопидогрел | 213 руб | -- |
| Деплатт-75 Клопидогрел | 378 руб | -- |
| Клопидогрел-СЗ Клопидогрел | 134 руб | -- |
| Деплатт Клопидогрел | 546 руб | -- |
| Листаб Клопидогрел | 807 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Зилт, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агренокс Ацетилсалициловая кислота и дипиридамол | 854 руб | -- |
| Аспимаг | -- | -- |
| Монафрам антител моноклональных FRaMon F (аb) 2 фрагменты | -- | -- |
| Ипатон тиклопидин | 4000 руб | -- |
| Тиклид тиклопидин | 4650 руб | -- |
| Аклотин Тиклопидин | -- | -- |
| Аcпекард | -- | -- |
| Аспирин кардио Ацетилсалициловая кислота | 53 руб | -- |
| Ацекардин | -- | -- |
| Годасал ацетилсалициловая кислота | -- | -- |
| Кардиаск Ацетилсалициловая кислота | 22 руб | -- |
| Полокард ацетилсалициловая кислота | -- | -- |
| Ацекор Кардио | 1800 руб | -- |
| Тромболик Кардио | -- | -- |
| Лоспирин ацетилсалициловая кислота | 500 руб | -- |
| Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота | 2 руб | -- |
| Тромболек-Кардио ацетилсалициловая кислота | 300 руб | -- |
| Аспенорм | -- | -- |
| Экорин | -- | -- |
| Акард ацетилсалициловая кислота | 1300 руб | -- |
| АСК ацетилсалициловая кислота | 170 руб | -- |
| Аспикор ацетилсалициловая кислота | 24 руб | -- |
| Кардиомагнум ацетилсалициловая кислота | -- | -- |
| Сановаск ацетилсалициловая кислота | 20 руб | -- |
| Дипиридамол дипиридамол | 100 руб | -- |
| Курантил дипиридамол | 71 руб | -- |
| Курантил N дипиридамол | 71 руб | -- |
| Курантил N 25 Дипиридамол | 484 руб | -- |
| Курантил N 75 Дипиридамол | 532 руб | -- |
| Эпопростенол-Тева | -- | -- |
| Вентавис илопрост | 4300 руб | -- |
| Иломедин илопрост | 7405 руб | -- |
| Илопрост-Фармасинтез илопрост | 9900 руб | -- |
| Интегрилин эптифибатид | 2472 руб | -- |
| Дисгрен трифлусал | 5500 руб | -- |
| Эффиент прасугрел | 285 руб | -- |
| Плестазол цилостазол | 5700 руб | -- |
| Плетал цилостазол | -- | -- |
| Плетакс Цилостазол | 855 руб | -- |
| Брилинта Тикагрелор | 210 руб | -- |
| Комби-Аск ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | -- | -- |
| Коплавикс ацетилсалициловая кислота, клопидогрел | 607 руб | -- |
| Аспигрель | -- | -- |
| Тромбитал магния гидроксид,ацетилсалициловая кислота | 49 руб | -- |
| ТромбоМАГ ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | 87 руб | -- |
| Плагрил А Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота | 295 руб | -- |
| Магникардил ацетилсалициловая кислота,магния гидроксид | 119 руб | -- |
| Фазостабил ацетилсалициловая кислота,магния гидроксид | 74 руб | -- |
| Кардиомагнил Форте ацетилсалициловая кислота | 144 руб | -- |
| Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота | 96 руб | -- |
| Магникор ацетилсалициловая кислота,магния гидроксид | 500 руб | -- |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Фенилин Фениндион | 59 руб | -- |
| Фенилин-Здоровье фениндион | 800 руб | -- |
| Варфарекс варфарин | 154 руб | -- |
| Варфарин Варфарин натрия | 20 руб | -- |
| Варфарин никомед варфарин | 88 руб | -- |
| Варфарин орион варфарин | 700 руб | -- |
| Варфарин-ФС варфарин | 1300 руб | -- |
| Синкумар аценокумарол | 866 руб | -- |
| Синтром Аценокумарол | 1141 руб | -- |
| Пиявит порошок пиявок медицинских | 1514 руб | -- |
| Гепарин гепарин натрия | 51 руб | -- |
| Гепарин-Биолек гепарин натрия | -- | -- |
| Гепарин-Индар гепарин натрия | -- | -- |
| Гепарин-Новофарм гепарин натрия | -- | -- |
| Гепарин-Фармекс гепарин натрия | -- | -- |
| Гепарин-натрий Браун гепарин натрия | -- | -- |
| Тромбогель 1000 Гепарин натрия | 146 руб | -- |
| Тромбогель Гепарин натрия | 146 руб | -- |
| Антитромбин III человеческий декстрозы моногидрат, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, трисгидроксиметиламинометан | 17490 руб | -- |
| Фрагмин далтепарин натрия | 280 руб | -- |
| Фленокс эноксапарин натрия | 2728 руб | -- |
| Клексан эноксапарин натрия | 634 руб | -- |
| Новопарин эноксапарин натрия | 15200 руб | -- |
| Эноксапарин-Фармекс эноксапарин натрия | 1000 руб | -- |
| Анфибра эноксапарин натрия | 2537 руб | -- |
| Эниксум эноксапарин натрия | 751 руб | -- |
| Гемапаксан эноксапарин натрия | 1208 руб | -- |
| Клексан 4000 Эноксапарин натрия | 1756 руб | -- |
| Клексан 6000 Эноксапарин натрия | 699 руб | -- |
| Клексан 2000 Эноксапарин натрия | 1320 руб | -- |
| Клексан 8000 Эноксапарин натрия | 2864 руб | -- |
| Фраксипарин надропарин кальция | 475 руб | -- |
| Фраксипарин Форте | 850 руб | -- |
| Флюксум парнапарин натрия | 87 руб | -- |
| Вессел Дуэ Ф сулодексид | 1739 руб | -- |
| Ангиофлюкс сулодексид | 1409 руб | -- |
| Цибор бемипарин натрия | 279 руб | -- |
| Цибор бемипарин натрия | 279 руб | -- |
| Дистрептаза стрептодорназа, стрептокиназа | 8900 руб | -- |
| Тобарпин батроксобин | -- | -- |
| Фортелизин фортеплазе | 15615 руб | -- |
| Стрептокиназа Стрептокиназа | 1252 руб | -- |
| Фармакиназа | -- | -- |
| Стрептокиназа-Биофарма стрептокиназа | -- | -- |
| Тромбофлюкс стрептокиназа | -- | -- |
| Актилизе альтелаза | 9500 руб | -- |
| Гемаза рекомбинантная проурокиназа | 919 руб | -- |
| Урокиназа Медак урокиназа | 21885 руб | -- |
| Фибринолизин фибринолизин (человека) | -- | -- |
| Сепротин протеин С человеческий | -- | -- |
| Метализе тенектеплаза | 24640 руб | -- |
| Биострепта стрептодорназа, стрептокиназа | -- | -- |
| Ангиокс бивалирудин | -- | -- |
| Прадакса дабигатрана этексилат | 745 руб | -- |
| Ривароксабан Ривароксабан | 700 руб | -- |
| Эликвис апиксабан | 20 руб | -- |
| Пентосан полисульфат sp 54 натрия пентозана полисульфат | -- | -- |
| Арикстра | 85 руб | -- |
| Ксарелто ривароксабан | 728 руб | -- |
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
Всасывание
Клопидогрел быстро всасывается в дозе 75 мг в сутки. Однако плазменные концентрации неизмененного препарата через 2 ч очень низкие, ниже порога определения (2,2–2,5 нг/л). Всасывание составляет не менее 50% по данным почечной секреции метаболитов клопидогрела.
Метаболизм
Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный — производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Максимальные плазменные концентрации этого метаболита (примерно 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит — тиоловое производное — образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2В6 и ЗА4 цитохрома Р450 и в меньшей степени — изоферментами 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется.
Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейный характер в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг.
Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94%, соответственно).
Выведение
В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченного клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник.
T1/2 основного циркулирующего метаболита после приема одной дозы и приема повторных доз — 8 ч.
После повторного применения 75 мг клопидогрела в сутки плазменные уровни основного циркулирующего метаболита у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у пациентов с умеренно тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровых добровольцев. Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже (25%), чем у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме этого, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Фармакодинамика и фармакокинетика клопидогрела оценивались в исследованиях с однократными и повторными дозами у здоровых добровольцев и пациентов с циррозом печени (Child-Pugh класс А или В). Ежедневное применение в течение 10 дней клопидогрела в дозе 75 мг/сут было безопасным и хорошо переносилось. Cmax клопидогрела (при однократном и повторном применении) у пациентов с циррозом печени были во много раз выше, чем у здоровых добровольцев. Тем не менее, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимыми между группами.
Фармакогенетика
Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% — среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7, *8, но они редко встречаются в общей популяции.
Отдельные группы пациентов
Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов не изучена.
Пожилой возраст
Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось.
Нарушение функции почек
После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 5–15 млмин) ингибирование АДФ-редуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами (доза 75 мг/сут).
Нарушение функции печени
Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сопоставимо со здоровыми добровольцами.
Клопидогрел представляет из себя пролекарство, селективно ингибирует связывание АДФ с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ. Поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям, обычно через 5 дней после отмены лечения.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Он должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гомеостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
Может вызвать диспепсию и диарею (содержит гидрогенизированное касторовое масло).
Очень редко на фоне применения клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Препарат Зилт® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.