| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Кардиаск Ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 24 руб | -- |
| 2 | Аспикор ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 24 руб | -- |
| 3 | Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 31 руб | -- |
| 4 | Аспирин кардио Ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 50 руб | 19 грн |
| 5 | Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum Аналог по составу и показанию | 50 руб | 123 грн |
При расчетах стоимости дешевых аналогов Зилт учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
| # | Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|---|
| 1 | Курантил дипиридамол Аналог по показанию и способу применения | 472 руб | 74 грн |
| 2 | Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 89 руб | 39 грн |
| 3 | Брилинта Тикагрелор Аналог по показанию и способу применения | 1999 руб | 900 грн |
| 4 | Плавикс клопидогрел Аналог по составу и показанию | 302 руб | 350 грн |
| 5 | Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота Аналог по показанию и способу применения | 73 руб | 250 грн |
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агри Aconitum napellus, Aconitum, Arsenum iodatum | 50 руб | 123 грн |
| Атерокард | 200 руб | 12 грн |
| Атрогрел | 400 руб | 18 грн |
| Клопидогрел-Ратиофарм | -- | 238 грн |
| Клопидогрель клопидогрел | 200 руб | 18 грн |
| Листаб 75 Клопидогрел | 807 руб | -- |
| Лопирел клопидогрел | 263 руб | 41 грн |
| Пингель | -- | 188 грн |
| Плавикс клопидогрел | 302 руб | 350 грн |
| Тромбонет клопидогрел | 400 руб | 40 грн |
| Торадив торасемид | 800 руб | 61 грн |
| Гридокляйн клопидогрел | -- | -- |
| Деплат клопидогрел | -- | 320 грн |
| Карум-Сановель клопидогрел | -- | -- |
| Клодия клопидогрел | 500 руб | 54 грн |
| Клопидал клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Апотекс клопидогрел | -- | -- |
| Клопидогрел-Рихтер клопидогрел | 466 руб | -- |
| Клопидогрел-Тева клопидогрел | 425 руб | 75 грн |
| Клопидогрель-Зентива клопидогрел | 600 руб | 68 грн |
| Клопидогрель-Фармекс клопидогрел | 200 руб | 40 грн |
| Клопикор клопидогрел | -- | -- |
| Лопигрол клопидогрел | 300 руб | 192 грн |
| Медогрель клопидогрел | 800 руб | 72 грн |
| Нугрел клопидогрел | 600 руб | 74 грн |
| Онеклапз клопидогрел | 500 руб | 62 грн |
| Плавигрель клопидогрел | -- | -- |
| Плагрил клопидогрел | 295 руб | 72 грн |
| Платогрил клопидогрел | 600 руб | 56 грн |
| Тессирон клопидогрел | -- | -- |
| Фламогрель клопидогрел | 400 руб | 33 грн |
| Джендогрел | -- | -- |
| Агрегаль Клопидогрел | 280 руб | -- |
| Эгитромб клопидогрел | 656 руб | 723 грн |
| Клопидогрел Канонфарма клопидогрел | 422 руб | -- |
| Баклан клопидогрел | -- | -- |
| Тромборель клопидогрел | 463 руб | -- |
| Клопидекс Клопидогрел | 213 руб | -- |
| Деплатт-75 Клопидогрел | 350 руб | -- |
| Клопидогрел-СЗ Клопидогрел | 185 руб | -- |
| Деплатт Клопидогрел | -- | -- |
| Листаб Клопидогрел | 807 руб | -- |
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Зилт, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Агренокс Ацетилсалициловая кислота и дипиридамол | 854 руб | 1095 грн |
| Аспимаг | -- | -- |
| Монафрам антител моноклональных FRaMon F (аb) 2 фрагменты | 23750 руб | -- |
| Ипатон тиклопидин | 1700 руб | 90 грн |
| Тиклид тиклопидин | 2480 руб | 550 грн |
| Аклотин Тиклопидин | 6840 руб | -- |
| Аcпекард | -- | -- |
| Аспирин кардио Ацетилсалициловая кислота | 50 руб | 19 грн |
| Ацекардин | 200 руб | 15 грн |
| Годасал ацетилсалициловая кислота | 400 руб | 22 грн |
| Кардиаск Ацетилсалициловая кислота | 24 руб | -- |
| Полокард ацетилсалициловая кислота | 800 руб | 52 грн |
| Ацекор Кардио | 500 руб | 30 грн |
| Тромболик Кардио | -- | 22 грн |
| Лоспирин ацетилсалициловая кислота | 300 руб | 16 грн |
| Тромбо АСС ацетилсалициловая кислота | 31 руб | -- |
| Тромболек-Кардио ацетилсалициловая кислота | 200 руб | 28 грн |
| Аспенорм | 300 руб | 24 грн |
| Экорин | -- | -- |
| Акард ацетилсалициловая кислота | 600 руб | 21 грн |
| АСК ацетилсалициловая кислота | 399 руб | -- |
| Аспикор ацетилсалициловая кислота | 24 руб | -- |
| Кардиомагнум ацетилсалициловая кислота | -- | -- |
| Дипиридамол дипиридамол | 200 руб | 3 грн |
| Курантил дипиридамол | 472 руб | 74 грн |
| Курантил N дипиридамол | 484 руб | 630 грн |
| Курантил N 25 Дипиридамол | 484 руб | -- |
| Курантил N 75 Дипиридамол | 532 руб | -- |
| Эпопростенол-Тева | -- | -- |
| Вентавис илопрост | 4500 руб | 13303 грн |
| Иломедин илопрост | 7405 руб | 2100 грн |
| Интегрилин эптифибатид | 2559 руб | 1571 грн |
| Дисгрен трифлусал | 2300 руб | 96 грн |
| Эффиент прасугрел | 210 руб | 2847 грн |
| Плестазол цилостазол | 2700 руб | 139 грн |
| Плетал цилостазол | 5490 руб | 1834 грн |
| Плетакс Цилостазол | 458 руб | -- |
| Брилинта Тикагрелор | 1999 руб | 900 грн |
| Комби-Аск ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | -- | -- |
| Коплавикс ацетилсалициловая кислота, клопидогрел | 500 руб | 600 грн |
| Аспигрель | -- | -- |
| Тромбитал магния гидроксид, ацетилсалициловая кислота | 73 руб | 250 грн |
| ТромбоМАГ ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид | 87 руб | -- |
| Плагрил А Клопидогрел, Ацетилсалициловая кислота | 295 руб | -- |
| Кардиомагнил Форте ацетилсалициловая кислота | 144 руб | 39 грн |
| Кардиомагнил ацетилсалициловая кислота | 89 руб | 39 грн |
| Магникор ацетилсалициловая кислота,магния гидроксид | 300 руб | 25 грн |
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| Фенилин Фениндион | 59 руб | 9 грн |
| Фенилин-Здоровье фениндион | 400 руб | 9 грн |
| Варфарекс варфарин | 154 руб | 15 грн |
| Варфарин Варфарин натрия | 41 руб | 41 грн |
| Варфарин никомед варфарин | 88 руб | 72 грн |
| Варфарин орион варфарин | 500 руб | 56 грн |
| Варфарин-ФС варфарин | 800 руб | 38 грн |
| Синкумар аценокумарол | 866 руб | 127 грн |
| Синтром Аценокумарол | 644 руб | -- |
| Пиявит порошок пиявок медицинских | 1514 руб | -- |
| Гепарин гепарин натрия | 51 руб | 30 грн |
| Гепарин-Биолек гепарин натрия | -- | 191 грн |
| Гепарин-Индар гепарин натрия | -- | 44 грн |
| Гепарин-Новофарм гепарин натрия | -- | 22 грн |
| Гепарин-Фармекс гепарин натрия | -- | 160 грн |
| Гепарин-натрий Браун гепарин натрия | -- | -- |
| Тромбогель 1000 Гепарин натрия | 146 руб | -- |
| Тромбогель Гепарин натрия | 146 руб | -- |
| Антитромбин III человеческий декстрозы моногидрат, натрия хлорид, натрия цитрата дигидрат, трисгидроксиметиламинометан | 17900 руб | -- |
| Фрагмин далтепарин натрия | 280 руб | 510 грн |
| Фленокс эноксапарин натрия | 1319 руб | 65 грн |
| Клексан эноксапарин натрия | 634 руб | 81 грн |
| Новопарин эноксапарин натрия | 1000 руб | 142 грн |
| Эноксапарин-Фармекс эноксапарин натрия | 600 руб | 63 грн |
| Анфибра эноксапарин натрия | 2537 руб | -- |
| Эниксум эноксапарин натрия | 1135 руб | -- |
| Гемапаксан эноксапарин натрия | 1208 руб | 1050 грн |
| Клексан 4000 Эноксапарин натрия | 2270 руб | -- |
| Клексан 6000 Эноксапарин натрия | 699 руб | -- |
| Клексан 2000 Эноксапарин натрия | 1320 руб | -- |
| Клексан 8000 Эноксапарин натрия | 2929 руб | -- |
| Фраксипарин надропарин кальция | 1516 руб | 102 грн |
| Фраксипарин Форте | 8219 руб | -- |
| Флюксум парнапарин натрия | 1089 руб | -- |
| Вессел Дуэ Ф сулодексид | 1739 руб | 122 грн |
| Ангиофлюкс сулодексид | 1409 руб | 1250 грн |
| Цибор бемипарин натрия | 2700 руб | -- |
| Цибор бемипарин натрия | 2700 руб | 400 грн |
| Дистрептаза стрептодорназа, стрептокиназа | 3300 руб | 231 грн |
| Тобарпин батроксобин | -- | -- |
| Фортелизин фортеплазе | 15351 руб | -- |
| Стрептокиназа Стрептокиназа | 1252 руб | -- |
| Фармакиназа | -- | 685 грн |
| Стрептокиназа-Биофарма стрептокиназа | 13400 руб | 1702 грн |
| Тромбофлюкс стрептокиназа | -- | -- |
| Актилизе альтелаза | 14200 руб | 5895 грн |
| Гемаза рекомбинантная проурокиназа | 919 руб | 720 грн |
| Урокиназа Медак урокиназа | 4300 руб | 5643 грн |
| Фибринолизин фибринолизин (человека) | -- | -- |
| Сепротин протеин С человеческий | -- | 12009 грн |
| Метализе тенектеплаза | 24640 руб | 25000 грн |
| Биострепта стрептодорназа, стрептокиназа | 9660 руб | 260 грн |
| Ангиокс бивалирудин | -- | -- |
| Прадакса дабигатрана этексилат | 745 руб | 500 грн |
| Эликвис апиксабан | 601 руб | 516 грн |
| Пентосан полисульфат sp 54 натрия пентозана полисульфат | 4700 руб | 507 грн |
| Арикстра | 2755 руб | 958 грн |
| Ксарелто ривароксабан | 900 руб | 2 грн |
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Вид на поперечном разрезе: белая или почти белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
Всасывание
Клопидогрел быстро всасывается в дозе 75 мг в сутки. Однако плазменные концентрации неизмененного препарата через 2 ч очень низкие, ниже порога определения (2,2–2,5 нг/л). Всасывание составляет не менее 50% по данным почечной секреции метаболитов клопидогрела.
Метаболизм
Клопидогрел активно метаболизируется в печени, а основной метаболит, фармакологически неактивный — производное карбоксиловой кислоты, составляет около 85% циркулирующего в плазме крови вещества. Максимальные плазменные концентрации этого метаболита (примерно 3 мг/л после многократного приема внутрь в дозе 75 мг) достигаются примерно через 1 ч после приема внутрь. Клопидогрел является пролекарством. Активный метаболит — тиоловое производное — образуется путем окисления клопидогрела до 2-оксо-клопидогрела и последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит преимущественно с помощью изоферментов 2В6 и ЗА4 цитохрома Р450 и в меньшей степени — изоферментами 1А1, 1А2 и 2С19. Активный тиоловый метаболит, выделенный in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя их агрегацию. Этот метаболит в плазме не определяется.
Фармакокинетика основного циркулирующего метаболита имеет линейный характер в диапазоне доз клопидогрела от 50 до 150 мг.
Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит in vitro обратимо связываются с белками плазмы (98% и 94%, соответственно).
Выведение
В течение 120 ч после приема внутрь 14С-меченного клопидогрела примерно 50% выводится почками и 46% — через кишечник.
T1/2 основного циркулирующего метаболита после приема одной дозы и приема повторных доз — 8 ч.
После повторного применения 75 мг клопидогрела в сутки плазменные уровни основного циркулирующего метаболита у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у пациентов с умеренно тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровых добровольцев. Хотя ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью тоже было ниже (25%), чем у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было таким же, как и у здоровых добровольцев, принимавших 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме этого, клиническая переносимость была хорошей у всех пациентов. Фармакодинамика и фармакокинетика клопидогрела оценивались в исследованиях с однократными и повторными дозами у здоровых добровольцев и пациентов с циррозом печени (Child-Pugh класс А или В). Ежедневное применение в течение 10 дней клопидогрела в дозе 75 мг/сут было безопасным и хорошо переносилось. Cmax клопидогрела (при однократном и повторном применении) у пациентов с циррозом печени были во много раз выше, чем у здоровых добровольцев. Тем не менее, плазменные концентрации основного циркулирующего метаболита и АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов, а также время кровотечения были сопоставимыми между группами.
Фармакогенетика
Несколько полиморфных ферментов системы Р450 участвуют в активации клопидогрела. Изофермент CYP2C19 вовлечен в образование, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита — 2-оксоклопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, исследованные посредством агрегации тромбоцитов ex vivo, отличаются, в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена CYP2C19*1 отвечает за нормально функционирующий метаболизм, тогда как аллели гена изофермента CYP2C19*2 и изофермента CYP2C19*3 ответственны за сниженный метаболизм. Эти аллели ответственны за снижение метаболизма примерно у 85% представителей европеоидной расы и в 99% — среди представителей монголоидной расы. Другие аллели, связанные со сниженным метаболизмом, представлены изоферментами CYP2C19*4, *5, *6, *7, *8, но они редко встречаются в общей популяции.
Отдельные группы пациентов
Фармакокинетика активного метаболита у отдельных групп пациентов не изучена.
Пожилой возраст
Различий в показателях агрегации тромбоцитов и времени кровотечения у пожилых и молодых пациентов не наблюдалось.
Нарушение функции почек
После повторного применения клопидогрела в дозе 75 мг/сут у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина 5–15 млмин) ингибирование АДФ-редуцированной агрегации тромбоцитов ниже на 25%, чем у здоровых добровольцев; удлинение времени кровотечения одинаково в сравнении со здоровыми добровольцами (доза 75 мг/сут).
Нарушение функции печени
Среднее время кровотечения и ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов сопоставимо со здоровыми добровольцами.
Клопидогрел представляет из себя пролекарство, селективно ингибирует связывание АДФ с его рецептором на тромбоцитах и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa, таким образом предотвращая АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Для развития действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, блокируя активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. Клопидогрел действует необратимо за счет изменения конфигурации рецептора АДФ. Поэтому тромбоциты, подвергшиеся действию клопидогрела, остаются инактивированными в течение всего периода их жизни; восстановление нормальной функции тромбоцитов возможно со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
При ежедневном применении клопидогрела в дозе 75 мг с первого дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3–7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии при приеме дозы 75 мг/сут агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40–60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходным значениям, обычно через 5 дней после отмены лечения.
Клопидогрел удлиняет время кровотечения. Он должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском кровотечения после травм, операций или в результате других патологических состояний, а также пациентам со склонностью к кровотечениям (особенно желудочно-кишечным и внутриглазным кровоизлияниям).
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что, поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или врач назначает новое для пациента ЛС.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гомеостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
Может вызвать диспепсию и диарею (содержит гидрогенизированное касторовое масло).
Очень редко на фоне применения клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Препарат Зилт® не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом и работу с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.