БИБЛОК® имеет гемодинамические и электрофизиологические свойства бета-блокаторов:
– снижение артериального давления.
Код АТХ С07A В09.
Фармакодинамика:
Эсмолола гидрохлорид ‒ это бета-селективный (кардиоселективный) блокатор адренергических рецепторов без значительной внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активности при применении в терапевтических дозах. Эсмолола гидрохлорид химически связан с феноксипропаноламиновым классом бета-блокаторов. Препарат БИБЛОК обладает быстрым началом действия, очень короткой его продолжительностью, благодаря чему дозу можно быстро корректировать. Когда применяют соответствующую насыщающую дозу, равновесные концентрации в крови достигаются в течение 5 минут. Однако терапевтический эффект достигается раньше, чем стабильные плазменные концентрации. Скорость инфузии может быть откорректирована для получения желаемого фармакологического эффекта.
Препарат БИБЛОК обладает гемодинамическими и электрофизиологическими свойствами бета-блокаторов:
- снижение частоты сердечных сокращений во время отдыха и физических упражнений;
- снижение повышенной частоты сердечных сокращений, вызванной изопреналином;
- увеличение времени восстановления синоатриального узла;
- задержка атриовентрикулярной проводимости;
- пролонгация АВ-интервала при нормальном синусовом ритме и при стимуляции предсердия без задержки в ткани Гиса ‒ Пуркинье;
- удлинение времени PQ, индукция АВ-блокады II степени;
- пролонгация функционального рефрактерного периода предсердий и желудочков;
- отрицательный инотропный эффект со снижением фракции выброса;
- снижение артериального давления.
Фармакокинетика:
Кинетические параметры эсмолола у здоровых взрослых линейны, плазматическая концентрация пропорциональна дозе. Если насыщающую дозу не применяют, то равновесная концентрация в крови достигается в течение 30 минут при дозах от 50 до 300 мкг/кг/мин. Период полураспределения эсмолола гидрохлорида очень короткий ‒ около 2 минут. Объем распределения составляет 3,4 л/кг. Эсмолола гидрохлорид метаболизируется в эритроцитах путем гидролиза эфирной группы под воздействием эстеразы до кислотного метаболита (ASL-8123) и метанола. Метаболизм эсмолола гидрохлорида независим, когда доза составляет от 50 до 300 мкг/кг/мин. БИБЛОК связывается с протеинами плазмы крови человека на 55 %, а кислотный метаболит ‒ только на 10 %. Время полувыведения после внутривенного введения составляет около 9 минут. Общий клиренс составляет 285 мл/кг/мин; он не зависит от циркуляции в печени или любом другом органе. Эсмолола гидрохлорид выводится почками: частично в неизмененной форме (менее 2 % введенного количества), частично в виде кислотного метаболита, обладающего слабой (менее 0,1 % таковой у эсмолола) бета-блокирующей активностью. Кислотный метаболит выводится с мочой, период его полувыведения составляет около 3,7 часа.
Показания:
Наджелудочковая тахиаритмия, включая мерцательную аритмию, трепетание предсердий и синусовую тахикардию. Тахикардия и артериальная гипертензия в периоперационный период. БИБЛОК показан при наджелудочковой тахикардии (за исключением синдромов преждевременного возбуждения желудочков) и для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцательной аритмией или трепетанием предсердий в перед- и послеоперационный период или при других обстоятельствах, когда желателен краткосрочный контроль желудочкового ритма при помощи препарата краткого действия. БИБЛОК также показан при тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационный период и при некомпенсаторной синусовой тахикардии, если, по мнению врача, степень тахикардии требует особого вмешательства. БИБЛОК не предназначен для применения при хронических состояниях.
Противопоказания.
- Тяжелая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
- синдром дисфункции синусового узла;
- нарушение атриовентрикулярной и синоаурикулярной проводимости; АВ-блокада II-й или III-й степени;
- кардиогенный шок;
- тяжелая гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- детский возраст (до 18 лет);
- грудное вскармливание;
- гиперчувствительность к составляющим препарата или другим бета-блокаторам (возможна перекрестная чувствительность между бета-блокаторами);
- одновременное внутривенное введение антагонистов кальциевых каналов, когда сердечные эффекты другого препарата еще продолжаются;
- одновременное или недавнее внутривенное введение верапамила (препарат БИБЛОК нельзя вводить в течение 48 часов после прекращения применения верапамила);
- феохромоцитома, при отсутствии ее лечения;
- легочная гипертензия;
- острый приступ астмы;
- метаболический ацидоз.
Способ применения и дозы.
Препарат ‒ это готовый к использованию раствор с концентрацией 10 мг/мл, рекомендованной для внутривенного введения. Его можно применять для введения нагрузочных или болюсных доз при помощи ручного шприца.
Наджелудочковая тахиаритмия
Эффективная доза БИБЛОКа для лечения наджелудочковой тахиаритмии составляет от 50 до 200 мкг/кг/мин, хотя применялись и дозы до 300 мкг/кг/мин. Для некоторых пациентов достаточно было дозы 25 мкг/кг/мин. При наджелудочковой тахиаритмии дозу БИБЛОКа можно подобрать индивидуально путем титрования, при котором каждый следующий шаг состоит из нагрузочной дозы и последующего введения поддерживающей дозы.
Дети.
Безопасность и эффективность применения БИБЛОКа детям (в возрасте до 18 лет) не установлены, поэтому невозможно предоставить рекомендации по дозировке для этой популяции.
Передозировка.
Были случаи неумышленной значительной передозировки концентрированных растворов препарата БИБЛОК. Некоторые из этих случаев были летальными, а другие приводили к стойкой потере трудоспособности. Нагрузочные дозы 625 мг до 2,5 г (12,5–50 мг/кг) были летальными.
Симптомы
В случае передозировки могут возникнуть следующие симптомы: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, дыхательная недостаточность, потеря сознания с развитием комы, судороги, тошнота, рвота, гипогликемия и гиперкалиемия.
Лечение
Учитывая, что приблизительное время полувыведения короткое и составляет 9 минут, первым этапом лечения токсичности должно быть прекращение инфузии БИБЛОКа. Время, в течение которого исчезают симптомы передозировки, зависит от введенного количества препарата БИБЛОК (более 30 минут при применении препарата в терапевтических дозах). Может быть необходимо искусственное дыхание. Затем, в зависимости от клинических эффектов, можно принять нижеуказанные общие меры. Брадикардия: внутривенное введение атропина или другого антихолинергического препарата. Если терапевтические меры недостаточны для устранения брадикардии, может понадобиться применение кардиостимулятора. Бронхоспазм: ингаляционное введение бета2-симпатомиметиков. Если этого недостаточно, требуется внутривенное введение бета2-симпатомиметиков или аминофилина.
Симптоматическая гипотензия: внутривенное введение жидкостей и/или прессоров. Сердечно-сосудистая депрессия или кардиогенный шок: может потребоваться введение диуретиков или симпатомиметиков. Доза симпатомиметиков (в зависимости от симптомов: добутамин, допамин, норадреналин, изопреналин и пр.) зависит от
терапевтического эффекта.
В случае необходимости дальнейшего лечения может возникнуть необходимость во внутривенном введении следующих препаратов (в зависимости от клинической ситуации и оценки врача):
- атропин;
- инотропные средства;
- ионы кальция.
Побочные реакции.
В случае возникновения нежелательных эффектов следует уменьшить дозу препарата БИБЛОК или прекратить его применение.
Большинство побочных эффектов были легкими и обратимыми. Основным побочным эффектом была артериальная гипертензия. Нижеуказанные нежелательные эффекты представлены в соответствии с системами органов по MedDRA и их частотой.
Со стороны иммунной системы: неизвестно – реакции гиперчувствительности.
Расстройства метаболизма: часто – анорексия; неизвестно – гиперкалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны психики: часто – депрессия, тревожность; нечасто – аномальное мышление, раздражительность.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение (головокружение и потливость в сочетании с симптоматической гипотензией), сонливость, головная боль, парестезия, спутанность сознания, нарушение внимания, возбуждение; нечасто – синкопе, судороги, расстройства речи, слабость.
Расстройства органов зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – гипотензия; нечасто – брадикардия, атриовентрикулярная блокада, повышение давления в легочной артерии, сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы, узловой ритм, стенокардия, периферическая ишемия, бледность, приливы, боль в груди; очень редко – синусовая пауза, асистолия, тромбофлебит (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии); неизвестно – ускоренный идиовентрикулярный ритм, спазм коронарных артерий, остановка сердца.
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: нечасто – диспноэ, отек легких, бронхоспазм, дыхание с присвистом, заложенность носа, хрипы.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, рвота; нечасто – изменения вкусовых ощущений, диспепсия, запор, сухость во рту и боль в животе.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто – потливость (головокружение и потливость в сочетании с симптоматической гипотензией); нечасто – обесцвечивание кожи и эритема (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии); очень редко – кожные реакции вследствие экстравазации (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии); неизвестно – псориаз (бета-блокаторы как класс лекарственных средств могут вызывать развитие псориаза в некоторых случаях или ухудшать его), ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто – боль в костях и мышцах (в том числе межлопаточная боль и костохондрит); неизвестно – мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – задержка мочи.
Общие расстройства и состояние места введения: часто – астения, усталость, реакции в месте инъекции и инфузии, воспаление и затвердение в месте инфузии, гипергидроз;
нечасто – озноб, гипертермия, отек и боль (в сочетания с реакциями в месте инъекции и инфузии), жжение, эритема и экхимоз в месте введения; неизвестно – флебит, тромбофлебит и пузырьки в месте инфузии, волдыри (в сочетания с реакциями в месте инъекции и инфузии), некроз в месте инъекции.
Форма выпускa:
Раствор для иньекций 10 мг/мл 10мл. №5.
Срок годности.2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 C. Хранить в недоступном для детей месте.
Не замораживать.
Не использовать, если в растворе присутствует осадок.
Неиспользованный раствор уничтожить.
Несовместимость.
При отсутствии исследований совместимости это лекарственное средство не следует
смешивать с другими лекарственными средствами или растворами натрия бикарбоната.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель/заявитель:
ООО «Юрия-Фарм».