Афинитор аналоги

На данной странице представлен список всех аналогов Афинитор по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.

  • Самый дешевый аналог Афинитор: Варгатеф
  • Самый популярный аналог Афинитор: Сунитиниб-натив
  •  
  • Классификация АТХ: Everolimus
  • Действующие вещества / состав: Эверолимус

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Варгатеф нинтеданиб
Аналог по показанию и способу применения
271 руб --
2 Сутент сунитиниб
Аналог по показанию и способу применения
749 руб --
3 Филахромин иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
2750 руб --
4 Вотриент пазопаниб
Аналог по показанию и способу применения
3000 руб --
5 Иматиниб-ТЛ иматиниб
Аналог по показанию и способу применения
3550 руб --

При расчетах стоимости дешевых аналогов Афинитор учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками

# Название Цена в России Цена в Украине
1 Сунитиниб-натив сунитиниб
Аналог по показанию и способу применения
7400 руб --
2 Ибранса палбоциклиб
Аналог по показанию и способу применения
19600 руб --
3 Нексавар сорафениб
Аналог по показанию и способу применения
23090 руб --
4 Тагриссо осимертиниб
Аналог по показанию и способу применения
9900 руб --
5 Иресса гефитиниб
Аналог по показанию и способу применения
46880 руб --

Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов

Аналоги по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Стиварга регорафениб 34300 руб --
Копанлисиб фосфатидилинозитол-3-киназы -- --
Гливек иматиниб 8900 руб --
Иматиниб Актавис иматиниб -- --
Иматиниб Гриндекс иматиниб 7840 руб --
Иматиниб Зентива иматиниб -- --
Иматиниб-Тева иматиниб 6269 руб --
Миелофар иматиниб -- --
Филахромин ФС иматиниб 7000 руб --
Иматиб иматиниб 59237 руб --
Гистамель иматиниб -- --
Иматиниб-ТЛ иматиниб 3550 руб --
Генфатиниб иматиниб 11000 руб --
Иглиб иматиниб -- --
Неопакс иматиниб 44100 руб --
Филахромин иматиниб 2750 руб --
Иресса гефитиниб 46880 руб --
Гефитиниб-Натив гефитиниб 33000 руб --
Тарцева эрлотиниб 18100 руб --
Сутент сунитиниб 749 руб --
Сунитиниб-натив сунитиниб 7400 руб --
Нексавар сорафениб 23090 руб --
Спрайсел дазатиниб 30400 руб --
Тайверб лапатиниб 12490 руб --
Тасигна нилотиниб 14300 руб --
Торизел темсиролимус, альфа-токоферол, этанол, кислота лимонная, пропиленгликоль 9400 руб --
Вотриент пазопаниб 3000 руб --
Капрелса вандетаниб 50100 руб --
Гиотриф афатиниба дималеат 14900 руб --
Босулиф босутиниб 810532 руб --
Бозулиф босутиниб 8830 руб --
Зелбораф Вемурафениб,гипромеллоза 15490 руб --
Ксалкори Кризотиниб 24250 руб --
Инлита акситиниб 12000 руб --
Джакави Руксолитиниб 4140 руб --
Стивар регорафениб 626400 руб --
Тафинлар дабрафениб 13330 руб --
Мекинист траметиниб, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат 20500 руб --
Имбрувика ибрутиниб 41450 руб --
Ленвима ленватиниб 8300 руб --
Варгатеф нинтеданиб 271 руб --
Ибранса палбоциклиб 19600 руб --
Тагриссо осимертиниб 9900 руб --
Котеллик Кобиметиниб 14490 руб --

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Пропес экстракт эмбриональной ткани крупного рогатого скота 65500 руб --
Платин -- --
Цисплатин цисплатин 610 руб --
Кемоплат цисплатин -- --
Платисан цисплатин -- --
Цисплатин Эбеве цисплатин -- --
Цисплатин-Мили цисплатин -- --
Цисплатин-Тева цисплатин 254 руб --
Цисплатин-РОНЦ цисплатин 610 руб --
Цисплатин-ЛЭНС Цисплатин 567 руб --
Карбоплатин карбоплатин 750 руб --
Карбоплатин-Эбеве карбоплатин 35000 руб --
Визкарб -- --
Карбопа карбоплатин -- --
Карбоплатин Медак карбоплатин 15500 руб --
Карбоплатин-Виста карбоплатин -- --
Кемокарб карбоплатин 894 руб --
Платикарб карбоплатин -- --
Стрикарб карбоплатин -- --
Цитокарб карбоплатин -- --
Паракт карбоплатин 784 руб --
Карбоплатин-Тева карбоплатин 790 руб --
Карбоплатин Актавис -- --
Карбоплатин-Лэнс карбоплатин 1570 руб --
Визоксал -- --
Элоксатин оксалиплатин 3790 руб --
Оксалиплатин Эбеве оксалиплатин 1175 руб --
Оксалиплатин-Тева оксалиплатин 452 руб --
Медакса оксалиплатин -- --
Оксалиплатин оксалиплатин 810 руб --
Оксалиплатин Медак оксалиплатин 1399 руб --
Оксалиплатин Актавис оксалиплатин -- --
Оксалиплатин-Виста оксалиплатин -- --
Оксатера оксалиплатин -- --
Окситан оксалиплатин 1673 руб --
Оксол оксалиплатин -- --
Резидол оксалиплатин -- --
Соксплат оксалиплатин -- --
Плаксат оксалиплатин 2073 руб --
Экзорум Оксалиплатин 1876 руб --
Гесседил оксалиплатин -- --
Платикад оксалиплатин 1300 руб --
Сегидрин гидразин 2960 руб --
Визпразин -- --
Талтз иксекизумаб -- --
Мабтера ритуксимаб 9200 руб --
Редитукс ритуксимаб -- --
Ацеллбия ритуксимаб 2840 руб --
Герцептин трастузумаб 4510 руб --
Гертикад трастузумаб, МИБП-антитела моноклональные 3790 руб --
Трастузумаб трастузумаб 15440 руб --
Эрбитукс цетуксимаб 1290 руб --
Авастин бевацизумаб 1860 руб --
Алтузан бевацизумаб -- --
Бевацизумаб бевацизумаб 10600 руб --
Авегра Биокад бевацизумаб 3880 руб --
Вектибикс панитумумаб 6500 руб --
Арзерра офатумумаб -- --
Ервой Ипилимумаб 67290 руб --
Адцетрис 39200 руб --
Перьета пертузумаб 29700 руб --
Кадсила трастузумаб 5800 руб --
Газива обинутузумаб 4790 руб --
Опдиво ниволумаб 11300 руб --
Китруда пембролизумаб 56400 руб --
Арфлейда пембролизумаб 71000 руб --
Блинцито блинатумомаб 145 руб --
Эмплисити элотузумаб 51450 руб --
Дарзалекс даратумумаб 9490 руб --
Фотолон хлорин е6 35000 руб --
Фотодитазин фотодитазин 8750 руб --
Фотосенс гидроксиалюминия трисульфофталоцианин -- --
Радахлорин радахлорин 15096 руб --
Метвикс метиламинолевулинат 54000 руб --
Глиолан аминолевулиновая кислота -- --
Аласенс гидрохлорид 5-аминолевулиновой кислоты 19550 руб --
Залтрап афлиберсепт 7900 руб --
Рефнот тимозин α-1 рекомбинантный 10500 руб --
Глицифон глицифон 11155 руб --
Араноза арабинопиранозилметил нитрозомочевина 61000 руб --
Нинларо иксазомиб 12400 руб --
Цервикон-ДИМ Дииндолилметан 665 руб --
Венклекста венетоклакс 3850 руб --
Аспарагиназа 4922 руб --
Веро-Аспарагиназа аспарагиназа 4380 руб --
Аспарагиназа Медак L-аспарагиназа -- --
Гидроксимочевина гидроксикарбамид -- --
Мочевина 106 руб --
Гидроксимочевина Медак гидроксикарбамид -- --
Гидреа гидроксикарбамид 200 руб --
Гидроксикарбамид Медак гидроксикарбамид 957 руб --
Гидроксикарбамид Гидроксикарбамид 243 руб --
Хлортрианизен хлоротрианизен 5700 руб --
Весаноид третиноин 10500 руб --
Гикамтин топотекан 4950 руб --
Топотекан топотекан -- --
Топотекан-Актавис 2800 руб --
Веротекан топотекан 12500 руб --
Иринотекан Эбеве иринотекан -- --
Иринотекан-Тева Иринотекана гидрохлорида тригидрат 1500 руб --
Иритен иринотекана гидрохлорида тригидрат 1261 руб --
Ирнокам иринотекан -- --
Кампто иринотекан 1530 руб --
Визирин иринотекан -- --
Ириновал иринотекан -- --
Ириносиндан иринотекан -- --
Иринотекан Медак иринотекан 25900 руб --
Иринотекан-Виста иринотекан -- --
Стринотек иринотекан -- --
Эртикан иринотекан -- --
Камптера -- --
Иринотекан Амакса 7800 руб --
Кампто ЦС иринотекан 1530 руб --
Иринотел иринотекана гидрохлорида тригидрат 629 руб --
Иринотекан Иринотекана гидрохлорида тригидрат 1450 руб --
Лизодрен митотан -- --
Онкаспар пэгаспаргаза 84800 руб --
Велкейд бортезомиб 3134 руб --
Ньюбортез бортезомиб -- --
Борамилан бортезомиб 3799 руб --
Бартизар бортезомиб 44 руб --
Бортезомид бортезомиб -- --
Бортезомиб бортезомиб 6500 руб --
Бортезомиб-Виста бортезомиб -- --
Агрелид -- --
Тромборедуктин анагрелид 6700 руб --
Золинза 123500 руб --
Халавен эрибулина мезилат 6990 руб --
Эриведж висмодегиб 126000 руб --
Кипролис карфилзомиб 16790 руб --
Линпарза олапариб 25730 руб --
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?

Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.

Афинитор цена

На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Афинитор и узнать о наличии в аптеке поблизости


Афинитор инструкция

Состав

Активное вещество: эверолимус (стабилизированный 0,2% бутилгидрокситолуолом) 5 мг 10 мг вспомогательные вещества: лактоза безводная - 143,75/287,5 мг; кросповидон - 50/100 мг; гипромеллоза - 45/90 мг; лактозы моногидрат - 4,9/9,8 мг; магния стеарат - 1,25/2,5 мг; бутилгидрокситолуол - 0,1/0,2 мг в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 6 и 9 блистеров.
Лекарственная форма:
Таблетки 5 мг: продолговатые таблетки с фаской, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с тиснением «NVR» на одной стороне и «5» на другой.
Таблетки 10 мг: продолговатые таблетки с фаской, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с тиснением «NVR» на одной стороне и «UHE» на другой.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Афинитор® - эверолимус - является ингибитором передачи пролиферативного сигнала. Эверолимус является избирательным ингибитором серин-треониновой киназы mTOR (мишень рапамицина у млекопитающих), специфически воздействующим на комплекс mTORC1 сигнал-преобразующей mTOR-киназы и регуляторного raptor-протеина (regulatory associated protein of mTOR). Комплекс mTORC1 является важнейшим регулятором синтеза белка в дистальной части PI3K/AKT-зависимого каскада, регуляция которого нарушена в большинстве раковых опухолей человека. Эверолимус проявляет свою активность за счет высокоаффинного взаимодействия с внутриклеточным рецепторным белком FKBP12. Комплекс FKBP12 ;эверолимус связывается с mTORC1, ингибируя его способность к передаче сигналов. Сигнальная функция mTORC1 реализуется через модулирование фосфорилирования дистальных эффекторов, из которых наиболее полно охарактеризованы регуляторы трансляции: киназа рибосомального белка S6(S6K1) и фактор элонгации эукариотных клеток - 4Е-связывающий белок (4Е-ВР). Нарушение функции S6K1 и 4Е-ВР1 вследствие ингибирования mTORC1 нарушает трансляцию кодируемых мРНК основных протеинов, участвующих в регуляции клеточного цикла, гликолиза и адаптации клеток к низкому уровню кислорода (гипоксии). Это подавляет рост опухоли и экспрессию индуцируемых гипоксией факторов (например, транскрипционного фактора HIF-1). Последнее приводит к уменьшению экспрессии факторов, обеспечивающих усиление процессов ангиогенеза в опухоли (например, сосудистого эндотелиального фактора роста - СЭФР). Эверолимус является активным ингибитором роста и пролиферации опухолевых клеток, эндотелиальных клеток, фибробластов и гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. У пациентов с распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, прогрессирующим после предшествующей терапии ингибиторами тирозиновых киназ и/или цитокинами, эверолимус достоверно снижал риск прогрессирования заболевания и смерти больных на 67%. При применении препарата выживаемость больных без прогрессирования заболевания составила 4,9 мес. В течение 6 мес у 36% больных, получавших эверолимус, не отмечалось прогрессирования заболевания. Применение эверолимуса позволяет значительно улучшить качество жизни пациентов (оценивали влияние симптомов заболевания на различные сферы жизни пациента).

Фармакокинетика
Всасывание Cmax эверолимуса в крови после приема препарата внутрь в дозах от 5 до 70 мг (натощак или с небольшим количеством нежирной пищи) достигается через 1 ;2 ч. Cmax при приеме от 5 до 10 мг препарата ежедневно или еженедельно изменяется пропорционально дозе. При приеме эверолимуса в дозах 20 мг в неделю и выше возрастание Cmax происходит менее чем пропорционально дозе, однако значения AUC увеличиваются пропорционально дозе при приеме от 5 мг до 70 мг препарата. При приеме эверолимуса в дозе 10 мг пища с высоким содержанием жиров уменьшала AUC и Cmax препарата соответственно на 22 и 54%. Пища с низким содержанием жиров снижала AUC и Cmax на 32% и 42%, соответственно. Однако прием пищи не оказывал значимого влияния на показатели элиминации препарата. Распределение Процентное отношение количеств эверолимуса в крови и плазме крови, которое является зависимым от концентрации соединения в диапазоне от 5 до 5000 нг/мл, изменяется от 17% до 73% . Количество эверолимуса в плазме крови составляет примерно 20% от его количества в крови при концентрациях вещества, регистрируемых в крови больных раком, принимающих эверолимус по 10 мг в день. Связывание с белками плазмы крови равняется примерно 74% как у здоровых испытуемых, так и у пациентов с умеренно нарушенной функцией печени. В экспериментальных исследованиях было показано, что после в/в введения проникновение эверолимуса через ГЭБ зависит от дозы нелинейно, что предполагает насыщение насоса ГЭБ, обеспечивающего попадание препарата из крови в ткани мозга. Проникновение эверолимуса через ГЭБ продемонстрировано также у животных, получавших препарат внутрь. Метаболизм Эверолимус является субстратом CYP3A4 и P-гликопротеина (Р-ГП). После приема препарата внутрь в крови эверолимус циркулирует в основном в неизмененном виде. В крови человека определены шесть основных метаболитов эверолимуса, представленных тремя моногидроксилированными метаболитами, двумя продуктами гидролитического превращения с открытым кольцом и фосфатидилхолиновым конъюгатом эверолимуса. Указанные метаболиты по активности уступали эверолимусу примерно в 100 раз. Поэтому принято считать, что большая часть общей фармакологической активности эверолимуса обусловлена действием неизмененного соединения. Экскреция После введения однократной дозы меченого радиоактивной меткой эверолимуса пациентам большая часть (80%) радиоактивности определялась в кале, небольшое количество (5%) выделялось с мочой. Неизмененное вещество не определялось ни в моче, ни в кале. Фармакокинетика в равновесном состоянии После ежедневного или еженедельного приема эверолимуса величины AUC0 ;t были пропорциональны дозе препарата при его применении в дозах от 5 до 10 мг в день и от 5 до 70 мг в неделю. Стационарное (равновесное) состояние достигалось в пределах двух недель при ежедневном приеме эверолимуса. Cmax эверолимуса была пропорциональна дозе при использовании препарата в дозах от 5 до 10 мг в день или в неделю. При дозах 20 мг в неделю и выше возрастание Cmax было менее чем пропорциональным дозе. Tmax в плазме крови составляло 1 ;2 ч. При ежедневном приеме эверолимуса по достижении равновесного состояния имелась достоверная корреляция между величиной AUC0 ;t и концентрацией препарата в крови перед приемом очередной дозы. T1/2 эверолимуса составляет около 30 ч. Фармакокинетика у отдельных групп больных Пациенты с нарушениями функции печени. Средняя величина AUC у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени (класс В по классификации Child-Pugh) была в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Имелась положительная корреляция между значением AUC с одной стороны и концентрацией билирубина в сыворотке крови и удлинением ПВ с другой. Между величинами AUC и концентрацией альбумина в сыворотке крови обнаруживалась отрицательная корреляция. Влияние выраженных нарушений функции печени (класс С по классификации Child-Pugh) на фармакокинетику эверолимуса не изучали. Пациенты с нарушениями функции почек. Существенного влияния величины клиренса креатинина (от 25 до 178 мл/мин) на клиренс (CL/F) эверолимуса не выявлено. Посттрансплатационные нарушения функции почек (клиренс креатинина от 11 до 107 мл/мин) не влияли на фармакокинетику эверолимуса у больных после трансплантации органов. Пациенты в возрасте 18 лет. Применение препарата у детей и подростков с опухолями в возрасте до 18 лет ранее не изучалось. Пациенты в возрасте 65лет. Существенного влияния возраста больных (от 27 до 85 лет) на клиренс эверолимуса (CL/F от 4,8 до 54,7 л/ч) после приема препарата внутрь не было выявлено. Влияние расовой принадлежности. Клиренс эверолимуса (CL/F) после приема препарата внутрь у лиц европеоидной и монголоидной рас, больных раком, при сходной функции печени не различается. По данным популяционного фармакокинетического анализа у лиц негроидной расы после пересадки органов клиренс эверолимуса (CL/F) после приема внутрь был в среднем на 20% больше, чем у представителей европеоидной расы. Влияние экспозиции на эффективность. Имелась некоторая корреляция между снижением фосфорилирования 4E-BP1 в ткани опухоли и средней Cmin эверолимуса в крови в стационарном (равновесном) состояния после ежедневного приема 5 или 10 мг препарата. Дополнительные данные свидетельствуют о том, что уменьшение фосфорилирования киназы S6 очень чувствительно к ингибированию mTOR под влиянием эверолимуса. Подавление фосфорилирования фактора инициации трансляции elF-4G было полным при всех значениях Cmin эверолимуса, определяемых в крови при ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг.

Показания


Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина или любому из вспомогательных компонентов препарата; выраженные нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh) (отсутствие данных по эффективности и безопасности); беременность и период кормления грудью; детский возраст и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и переносимости). Следует избегать одновременного применения эверолимуса с сильными индукторами изофермента CYP3A4 или индукторами P-гликопротеина (Р-ГП-насоса). С осторожностью: следует соблюдать осторожность при одновременном применении эверолимуса с умеренными ингибиторами CYP3A4 или ингибиторами Р-ГП. Афинитор® не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Поскольку при применении производных рапамицина, включая Афинитор®, может замедляться процесс заживления ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам перед хирургическими вмешательствами.

Побочные действия

При применении препарата наиболее частыми нежелательными явлениями (частота 10%) являлись стоматит, кожная сыпь, повышенная утомляемость, астения, диарея, анорексия, тошнота, воспаление слизистых оболочек, рвота, кашель, периферические отеки, инфекции, сухость кожи, кровотечения из носа, зуд и одышка. Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) 3 ;4 степени тяжести (частота 2%) были: инфекции, стоматит, повышенная утомляемость и пневмонит. При применении препарата частота отказа от терапии из-за развития НЯ составляла 6%. В клинических исследованиях большинство НЯ, развивавшихся в результате применения препарата и плацебо, имели 1-ю или 2-ю степень тяжести. НЯ 3-й или 4-й степени тяжести были отмечены у 39% больных, принимавших Афинитор®. Ниже представлены НЯ, возникавшие при использовании Афинитора® (10 мг в день) с указанием частоты их возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и 1/10), иногда (1/1000 и 1/100), редко (1/10000 и 1/1000), очень редко (1/10000), в т.ч. отдельные сообщения. Со стороны органов кроветворения: очень часто - лимфоцитопения; анемия, тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - бессонница; иногда - потеря вкусовой чувствительности. Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, отек век. Со стороны ССС: часто - артериальная гипертензия, иногда - застойная сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы: очень часто - кашель, пневмонит, носовое кровотечение, одышка; часто - кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - анорексия, стоматит, диарея, тошнота, рвота, изменения вкуса; часто - сухость во рту, боль в животе, дисфагия, диспепсия. Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто - сыпь, сухость кожи, зуд; часто - ладонно-подошвенный синдром, эритема. Со стороны мочевыделительной системы: часто - повышение мочевыделения в дневное время (1,8%). Со стороны эндокринной системы: часто - обострение имеющегося сахарного диабета; иногда - впервые выявленный сахарный диабет. Нарушения метаболизма: очень часто - повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, креатинина, повышение активности АСТ, АЛТ, снижение концентрации фосфора в крови; часто - повышение концентрации билирубина в крови. Прочие: очень часто - повышенная утомляемость, астения, периферические отеки, присоединение вторичных инфекций; часто - обезвоживание, боль в груди; иногда - медленное заживление ран, повышение температуры тела, снижение массы тела. Также отмечались единичные случаи кровотечений различной локализации 1-й степени тяжести. При применении эверолимуса отмечались случаи развития гиперчувствительности, проявляющейся анафилактическими реакциями, одышкой, приливами крови к лицу, болью в груди или ангионевротическим отеком (например, отек дыхательных путей и языка без или с нарушением дыхания). В клинических исследованиях при применении препарата отмечалось развитие гипергликемии. В клинических исследованиях при применении препарата отмечались случаи обострения вирусного гепатита В, включая летальный исход. Обострение инфекций является ожидаемым явлением в периоды иммуносупрессии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эверолимус является субстратом CYP3A4, а также субстратом и умеренно активным ингибитором P-гликопротеина (Р-ГП-насоса), обеспечивающего выделение из клеток многих лекарственных соединений. Поэтому на всасывание и последующее выведение эверолимуса могут влиять вещества, которые взаимодействуют с CYP3A4 и/или P-ГП. In vitro эверолимус проявляет свойства конкурентного ингибитора CYP3A4 и смешанного ингибитора CYP2D6. Препараты, которые могут повысить концентрацию эверолимуса в крови Концентрация эверолимуса в крови может повышаться при применении вместе с препаратами, являющимися ингибиторами изофермента CYP3A4 (уменьшение метаболизма эверолимуса) или Р-ГП-насоса (снижение выделения эверолимуса из клеток кишечника). Следует избегать одновременного применения эверолимуса с сильными ингибиторами CYP3A4 или Р-ГП (включая кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, телитромицин, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, атазанавир, саквинавир, дарунавир, индинавир, нелфинавир и другие препараты с подобной активностью). Системная биодоступность эверолимуса существенно возрастала (увеличение Cmax и AUC препарата соответственно в 4,1 и 15,3 раз) у здоровых испытуемых при совместном введении эверолимуса с кетоконазолом, являющимся сильным ингибитором CYP3A4 и Р-ГП. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эверолимуса с умеренными ингибиторами CYP3A4 (включая эритромицин, верапамил, циклоспорин, флуконазол, дилтиазем, ампренавир, фосампренавир или апрепитант) или Р-ГП. При применении вместе с умеренными ингибиторами CYP3A4 или Р-ГП дозу Афинитора® следует снизить. Системная биодоступность препарата у здоровых испытуемых возрастала при одновременном применении с: - эритромицином (умеренно активный ингибитор CYP3A4 и Р-ГП; Cmax и AUC эверолимуса увеличивались соответственно в 2 и 4,4 раза); - верапамилом (умеренно активный ингибитор CYP3A4 и Р-ГП; Cmax и AUC эверолимуса возрастали соответственно в 2,3 и 3,5 раза); - циклоспорином (субстрат CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-ГП; Cmax и AUC эверолимуса увеличивались соответственно в 1,8 и 2,7 раза). К другим умеренным ингибиторам CYP3A4 и Р-ГП, которые могут повышать концентрацию эверолимуса в крови, относятся некоторые противогрибковые средства (например, флуконазол) и некоторые БКК (например, дилтиазем). Препараты, которые могут снизить концентрацию эверолимуса в крови Концентрация эверолимуса в крови может снижаться при применении вместе с препаратами, являющимися индукторами изофермента CYP3A4 (повышение метаболизма эверолимуса) или Р-ГП-насоса (увеличение выделения эверолимуса из клеток кишечника). Следует избегать одновременного применения эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП. При необходимости применения Афинитора® вместе с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП (например, рифампицином или рифабутином) дозу препарата следует увеличить. У здоровых добровольцев, получавших предшествующую терапию рифампицином (600 мг/сут в течение 8 дней), при последующем применении эверолимуса в однократной дозе наблюдалось почти 3-кратное повышение клиренса последнего и уменьшение Cmax на 58% и AUC - на 63%. Другие сильные индукторы CYP3A4 также могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови (например, Зверобой продырявленный; ГКС: например, дексаметазон, преднизон, преднизолон; некоторые противосудорожные средства: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин; препараты для лечения ВИЧ: эфавиренз, невирапин). Влияние эверолимуса на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии У здоровых добровольцев одновременное применение эверолимуса с аторвастатином (субстрат CYP3A4) или правастатином (не является субстратом CYP3A4) клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечалось. При популяционном фармакокинетическом анализе не было выявлено также влияния симвастатина (субстрат CYP3A4) на клиренс эверолимуса. In vitro эверолимус конкурентно ингибировал метаболизм субстрата CYP3A4 - циклоспорина и являлся смешанным ингибитором субстрата CYP2D6 - декстрометорфана. Средняя стационарная Cmax эверолимуса при приеме соединения внутрь в дозе 10 мг в день или 70 мг в неделю более чем в 12 ;36 раз ниже значений Ki соединения по ингибирующему действию in vitro на CYP3A4 и CYP2D6. Поэтому влияние эверолимуса in vivo на метаболизм субстратов CYP3A4 и CYP2D6 маловероятно. Другие виды взаимодействия, которые могут повлиять на концентрацию Следует избегать одновременного применения Афинитора® с грейпфрутами, грейпфрутовым соком и другими продуктами, влияющими на активность цитохрома Р450 и Р-ГП. Вакцинация Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации; на фоне лечения Афинитором® вакцинация может быть менее эффективной. Следует избегать использования живых вакцин.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Афинитор® следует принимать 1 раз в день ежедневно в одно и то же время (предпочтительно утром) натощак или после небольшого количества пищи, не содержащей жира. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжевывать или дробить. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. Рекомендуемая доза Афинитора® составляет 10 мг 1 раз в сутки. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений следует снизить дозу Афинитора® до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию препаратом. При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП дозу Афинитора® следует снизить до 5 мг/сут. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений у больных, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП, дозу Афинитора® необходимо уменьшить до 5 мг/сут через день. При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП доза препарата может быть повышена по решению врача постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы - 5 мг). Предполагается, что при назначении Афинитора® в дозе 20 мг одновременно с сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП не будет наблюдаться снижение AUC препарата (однако это не подтверждено клиническими данными). При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП Афинитор® следует назначать в дозе, в которой пациент принимал его до начала лечения сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП. Пациенты в возрасте 65лет: коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с нарушениями функции печени: у больных с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Child-Pugh) дозу Афинитора® следует снизить до 5 мг в день.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. Лечение: в случае передозировки Афинитора® необходимо обеспечить наблюдение за больным, а также назначить соответствующую симптоматическую терапию. При однократном приеме препарата внутрь в дозах до 70 мг его переносимость была удовлетворительной.

Особые указания

Лечение Афинитором® следует проводить только под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Во время терапии Афинитором® и как минимум в течение 2-х месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции. До начала лечения Афинитором® и периодически во время терапии препаратом следует контролировать функцию почек, включая измерения концентрации азота мочевины крови или содержания креатинина в сыворотке крови и проводить клинический анализ крови. Неинфекционный пневмонит является класс-специфичным побочным эффектом производных рапамицина. При применении Афинитора® также отмечались случаи развития неинфекционного пневмонита (включая интерстициальную болезнь легких). В ряде случаев наблюдались тяжелые формы заболевания (редко со смертельным исходом). Диагноз неинфекционного пневмонита следует предположить у больных при развитии таких неспецифических проявлений со стороны органов дыхания, как гипоксия, плевральный выпот, кашель или одышка, а также при исключении с помощью соответствующих диагностических исследований инфекционной, опухолевой и других причин таких проявлений. Больным следует сообщать лечащему врачу о появлении любых новых или усилении имеющихся респираторных симптомов. Пациенты, имеющие только рентгенологические признаки неинфекционного пневмонита (при отсутствии клинически значимых симптомов), могут продолжать лечение Афинитором® без изменения дозы препарата. Если симптомы пневмонита выражены умеренно, необходимо рассмотреть вопрос о временной приостановке терапии до исчезновения симптомов. Для купирования симптомов могут быть использованы ГКС. Лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 5 мг/сут. При развитии выраженных симптомов неинфекционного пневмонита терапию Афинитором® следует прекратить. В зависимости от конкретных клинических условий после излечения пневмонита терапия препаратом может быть возобновлена в дозе 5 мг/сут. Афинитор® обладает иммуносупрессивными свойствами и может способствовать развитию у больных бактериальных, грибковых, вирусных или протозойных инфекций, в особенности вызываемых условно-патогенными микроорганизмами. У больных, принимавших Афинитор®, были описаны местные и системные инфекции, включая пневмонию, другие бактериальные инфекции, а также грибковые инфекции, такие как аспергиллез или кандидоз, и вирусные инфекции, включая обострение вирусного гепатита В. Некоторые из этих инфекций были тяжелыми (с развитием дыхательной или печеночной недостаточности) и иногда приводили к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о повышенном риске развития инфекций при применении Афинитора®, быть внимательными к симптомам и признакам инфекций и при их появлении своевременно обращаться к врачу. Пациентам с грибковыми инфекциями перед назначением Афинитора® следует провести надлежащее лечение. У больных, получавших лечение Афинитором®, наблюдались изъязвления слизистой оболочки ротовой полости, стоматит и воспаление слизистой оболочки полости рта. В таких случаях рекомендуют местную терапию, однако следует избегать использования средств для полоскания полости рта, содержащих спирт или перекись водорода, поскольку их применение может ухудшить состояние. Противогрибковые средства следует использовать только в случае подтверждения грибковой инфекции. До начала лечения Афинитором® и периодически во время терапии препаратом следует контролировать содержание глюкозы в сыворотке крови натощак. До начала лечения Афинитором® следует обеспечить оптимальный контроль уровня глюкозы в крови. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Исследования влияния Афинитора® на способность к вождению и работе с механизмами не проводились.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 C
Храните в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарства

Афинитор цены в аптеках России

Еще цены в аптеках России